含有5-ASA的控释口服药物组合物及其治疗肠道疾病的方法技术

一种由于治疗肠炎的控释口服组合物，所述组合物确保５－氨基水杨酸（５－ＡＳＡ）在小肠和大肠中的生物利用度，包括： 独立的包衣颗粒，各颗粒包括： －含有５－氨基水杨酸（５－ＡＳＡ）或其可药用盐或酯和生理可接受的第一种助剂成分，优选纤维素衍生物，尤其是微晶纤维素的核芯，和 －包封所述核芯的包衣，所述包衣包括第二种助剂成分，优选半渗透性聚合物，尤其是乙基纤维素；以及 大多数颗粒，优选多于８０％，更优选多于９０％的颗粒基本上是平均长径比在１．００－１．２５，优选在１．００－１．２０，更优选在１．００－１．１５范围内的球形颗粒；和 大多数颗粒，优选多于７０％，更优选多于９０％的组合物颗粒的通过的筛孔值范围在０．５ｍｍ－２．０ｍｍ，优选在０．７ｍｍ－１．１ｍｍ；并且 该组合物表现出下述体外溶出速率［采用ＵＳＰ桨式体系２，使用受激小肠液模型系统于３７℃在１００ｒｐｍ搅拌速度下测定］： ａ）在模型系统中１５分钟后，释放的５－ＡＳＡ为总量的２－２０％，优选５－１５％； ｂ）在模型系统中６０分钟后，释放的５－ＡＳＡ为总量的２０－５０％，优选２５－４５％； ｃ）在模型系统中９０分钟后，释放的５－ＡＳＡ为总量的３０－７０％，优选４０－６０％； ｄ）在模型系统中１５０分钟后，释放的５－ＡＳＡ为总量的５０－９０％，优选５５－８０％； ｅ）在模型系统中２４０分钟后，释放的５－ＡＳＡ为总量的７５－１００％。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供了用于治疗肠炎(IBD)的改进的口服药物组合物，所述肠道疾病是例如节段性回肠炎、溃疡性结肠炎以及有关的如所述疾病的未分类形式和所述疾病的一种诊断亚型。本专利技术还提供了治疗IBD的方法。本专利技术的组合物含有5-氨基水杨酸(5-ASA)或其可药用盐或酯作为活性成分，适于在肠道疾病部位控制和靶向释放所述5-ASA，可获得有益的和有临床重要意义的5-ASA释放和作用曲线。因此，所述给药形式与已知的治疗方案相比具有改进作用。
技术介绍
本专利技术的组合物式适于口服给药的独立包衣颗粒，即该组合物是立即可用的“颗粒”组合物。本专利技术的颗粒组合物在许多临床情况下，例如对具有吞咽困难的患者和不希望吞服片剂的儿童而言，是一种有益的给药形式。本专利技术颗粒的另一个优点是可以有较大活性成分5-ASA含量的独立形式包装为扁囊剂或棒状剂型。与最大含量的片剂或胶囊相比，本专利技术的单位剂型组合物中活性成分含量基本上没有上限。因此，本专利技术颗粒组合物的优点是它可改善对治疗方案，提供慢性疾病的临床重要参数。总体说来，应该说明的是令人满意的顺应性问题在IBD中特别重要，因为在许多情况下医药治疗失本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：S·K·杰普森，S·哈斯科夫，
申请(专利权)人：药物实验室费林公司，
类型：发明
国别省市：