含有磺酰胺的吲哚化合物制造技术

技术编号:632919 阅读:201 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*-O↓[2]S-*-* (Ⅰ) 本发明专利技术创制了一种新型血管生成抑制剂,从而提供了与以往抗肿瘤剂相比安全性高、效果确实的、可以长期给药的抗肿瘤药物。即,通式(Ⅰ)所示的吲哚化合物或其药理学上允许的盐或其水合物。式中R↑[1]表示氢原子等;R↑[2]和R↑[3]相同或不同,表示氢原子等;R↑[4]表示氢原子或C↓[1]~C↓[4]的低级烷基;环A表示氰基苯基等。但是,R↑[1]、R↑[2]和R↑[3]全部为氢原子、R↑[2]和R↑[3]都为氢原子、还有环A为氨基磺酰基苯基且R↑[1]和R↑[2]都为卤素原子的情况除外。此外,环A为氰基苯基、2-氨基-5-吡啶基或2-卤素-5-吡啶基且R↑[1]为氰基或卤素原子时,R↑[2]和R↑[3]中至少一个不为氢原子。(*该技术在2020年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
技术范围本专利技术涉及含有磺酰胺的吲哚化合物及其血管生成抑制作用。更详细地说,就是涉及基于血管生成抑制作用的抗肿瘤剂、癌转移抑制剂、糖尿病性视网膜症治疗剂、关节风温病治疗剂、血瘤治疗剂。在癌组织同时不断发生癌细胞的增殖和凋亡,其平衡决定了癌症的进行或休眠。血管生成抑制剂不直接杀灭癌细胞,而是切断其营养来源使平衡向凋亡方向移动,而使癌缩小或休眠,可望成为长期治疗仍具有优良效果(延长寿命、抑制复发、抑制转移)的药物。目前有基于各种作用机制的血管生成抑制剂处于临床阶段,但临床前抗肿瘤作用不强的物质其临床效果也值得怀疑,所以期待作用确实的血管生成抑制剂。此外,已知视网膜症或炎症涉及血管生成。视网膜上如果血管增殖则视力衰退,严重的要失明。目前还没有有效的治疗药物。WO9301182中公开了基于具有吲哚骨架化合物特异的酪氨酸激酶抑制活性的抗肿瘤剂,其吲哚基亚甲基-2-吲哚满酮化合物和本专利技术不同。同样地,WO964016也公开了基于具有吲哚骨架化合物的特异性酪氨酸激酶抑制活性的抗肿瘤剂,其2-吲哚满酮-3-亚甲基衍生物和本专利技术不同。特开平7-165708和特开平8-231505公开了具有吲哚本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(Ⅰ)所示的吲哚化合物或其药理学上允许的盐或其水合物: *** (Ⅰ) 式中R↑[1]表示氢原子、卤素原子或氰基,R↑[2]和R↑[3]相同或不同,表示氢原子、C1~C4的低级烷基或卤素原子,R↑[4]表示氢原子、C1~C4的低级烷基,环A表示氰基苯基、氨基磺酰基苯基、氨基吡啶基、氨基嘧啶基、卤代吡啶基或氰基苯硫基;条件是,R↑[1]、R↑[2]和R↑[3]全部为氢原子、R↑[2]和R↑[3]都为氢原子、还有环A为氨基磺酰基苯基且R↑[1]和R↑[2]都为卤素原子的情况除外;此外,环A为氰基苯基、2-氨基-5-吡啶基或2-卤素-5-吡啶基且R↑[1]为氰基或卤素原子时,R↑[...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:羽田融鹤冈明彦镰田淳一冈部忠志高桥惠子奈良一诚滨冈进一上田教博大和隆志若林利明船桥泰博仙波太郎畑直子山本裕之小泽阳一塚原直子
申请(专利权)人:卫材株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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