黄酮类、呫吨酮类和香豆素类衍生物制造技术

技术编号:624874 阅读:244 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
公开了新的式(Ⅰ)化合物或其可药用盐或其溶剂化物:Z-OCH↓[2]-C≡CCH↓[2]NRR↑[1],其中Z可表示式(ⅠA)或(ⅠB)。这些化合物具有抗增殖活性,其用作癌症化疗中的多重耐药调节剂。这些化合物也可用于制备治疗或预防肿瘤、绝经期疾病和骨质疏松症的药物。(*该技术在2020年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物或其可药用盐或其溶剂化物 ZOCH↓[2]-CCCH↓[2]NRR↑[1] (Ⅰ) 其中 R和R↑[1]相同或不同且各自为 低级C↓[1-6]烷基,或含有5-10个环原子的碳环基,所述环原子形成一个或两个环,其中该环或各个环含5或6个环原子,或 R和R↑[1]与和它们相连的氮原子一起形成四到八元杂环,其可含有一或多个另外的选自N、O或S的杂原子,所述杂环可任选被低级C↓[1-4]烷基或苄基取代; Z代表: (A) *** 其中 R↑[2]和R↑[3]各自独立选自: (i)氢,(ii)取代的或未取代的,优选芳族的,含有5-10个环原子的碳环或杂环基,所述环原子形成一或两个环,其中该环或各个环含有5或6个环原子,任何杂原子选自N、O和S,任何取代基独立选自下列基团: (a)Cl,(b)Br,(c)F,(d)OH,(e)NO↓[2],(f)CF↓[3],(g)C↓[1-4]低级烷基(尤其CH↓[3]),(h)SCH↓[3],(i)NHCOCH↓[3],(j)N(R↑[6])(R↑[8]),其中R↑[6]和R↑[8]相同或不同且各为H或低级C↓[1-4]烷基,(k)OR↑[10],其中R↑[10]是H或低级C↓[1-6]烷基,其为饱和的或不饱和的且为未取代的或被基团NRR↑[1]取代,其中R和R↑[1]如上定义,及 (l)OCOR↑[11],其中R↑[11]为H或低级C↓[1-4]烷基, (iii)Cl,(iv)Br,(v)F,(vi)OH,(vii)NO↓[2],(viii)饱和的或不饱和的低级C↓[1-6]直链或支链的烃基,其为未取代的或被1、2或3个选自Cl、Br、F、OMe、NO↓[2]和CF↓[3]的取代基取代, (ix)NHCOCH↓[3],(x)N(R↑[6])(R↑[8]),(xi)SR↑[10],(xii)OR↑[10]和(xiii)OCOR↑[11],其中R↑[6]、R↑[8]、R↑[10]和R↑[11]如上定义; 或 R↑[2]和R↑[3]与和它们相连的碳原子一起形成含有5或6个环原子的碳环或杂环,任何杂原子选自N、O或S,所述碳环或杂环是饱和的或不饱和的、且为未取代的或被一或多个选自下列基团的取代基取代:Cl、Br、F、OH、NO↓[2]、CF↓[3]、C↓[1-4]低级烷基、SCH↓[3]、NHCOCH↓[3]、N(R↑[6])(R↑[8])、O...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:E博姆巴德利P瓦伦蒂
申请(专利权)人:英登纳股份有限公司
类型:发明
国别省市:IT[意大利]

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