制备西酞普兰的方法技术

本发明专利技术涉及一种制备以下通式Ⅰ所示西酞普兰的在工业上有利的改进方法，及西酞普兰在医药上可接受的酸的加合盐。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种制备以下通式I所示西酞普兰的在工业上有利的改进方法，及西酞普兰在医药上可接受的酸的加合盐。 通式I专利技术背景西酞普兰是熟知的抗郁抑药，在化学上已知为1--1-(4-氟代苯基)-1，3-二氢-5-异苯并呋喃腈。它是选择性中心作用的血清素(5-羟基-色胺，5-HT)再吸收抑制剂，且在美国专利No.4,136,193中第一次提到。如欧洲专利No.474,580所述，西酞普兰还用于治疗痴呆和脑血管疾病。在美国专利No.4,136,193中说明了。本专利技术中，将 通式II所示的4-卤素-2-(羟甲基)苯基-(4’-氟代苯基)-(3-二甲基氨基丙基)甲醇(其中，X代表卤素)和脱水剂反应，进行闭环来制得以下通式III所示的5-卤代邻苯二亚甲基醚(5-halophthalane)衍生物(其中，X代表卤素)。 通式III在惰性有机溶剂中，通式III所示化合物和氰化亚铜反应，制得通式I所示的西酞普兰。但是，所述方法并不适于以工业规模来进行，这是因为5-卤代邻苯二亚甲基醚和氰化亚铜的交换反应即使在二甲基甲酰胺中回流过夜也不能完成，因此很难将所得的西酞普兰和相应的5-卤代化合本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备通式Ⅰ所示西酞普兰的方法，＊＊＊通式Ⅰ所述方法包括在有机碱存在下，在合适溶剂中使通式Ⅲ＊＊＊通式Ⅲ所示的５－卤代邻苯二亚甲基醚衍生物，式中，Ｘ是溴或碘；和氰化物源反应，并分离通式Ⅰ所示的西酞普兰， 作为自由碱或者呈其在医药上可接受的酸的加合盐的形式。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：S比斯瓦斯，TK夏尔马，Y库马尔，S沙希亚纳拉亚纳，B维贾亚拉哈范，
申请(专利权)人：兰贝克塞实验室有限公司，
类型：发明
国别省市：IN[印度]