一种药物化合物的衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种由３－（２－环戊基－２－羟基－２－苯基乙氧基）奎宁环烷与有机酸或者无机酸结合生成的一系列的衍生物及其制备方法和在制药中的应用，其化学结构通式为：分子式：（Ｃ↓［２０］Ｈ↓［２９］ＮＯ↓［２］）↓［ｎ］.Ｒ，其中Ｒ为除盐酸以外的无机酸（根）或者有机酸（根），ｎ为１～３；本发明专利技术所述的药物化合物的衍生物的应用范围广，特别是在制备治疗抗胆碱作用于胃肠道疾病、眼科疾病、呼吸道疾病、中枢神经系统疾病、泌尿生殖道肾绞痛及膀胱刺激症药中的应用，在制备抗胆碱作用于麻醉前给药、抗感染性休克、抗胆绞痛药中的应用具有良好的效果，扩展了该系列衍生物的新的用途。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物化合物的衍生物及其制备方法和应用，特别是涉及由3-(2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙氧基)奎宁环烷与有机酸或者无机酸结合生成的一系列的衍生物及其制备方法和在制药中的应用。
技术介绍
3-(2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙氧基)奎宁环烷，化学结构式为 分子式为C20H29NO2与盐酸结合为盐酸戊乙奎醚，该化合物已被证实在应用于解救有机磷中毒方面具有较好的功效和临床疗效。本申请人在此之前已经发现盐酸戊乙奎醚在制备治疗胃肠道疾病、眼科疾病、呼吸道疾病、中枢神经系统疾病、泌尿生殖道肾绞痛及膀胱刺激症，在制备抗感染性休克、抗胆绞痛、麻醉前给药的药中具有临床应用效果。经过进一步研究，3-(2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙氧基)奎宁环烷与其他有机酸或者无机酸结合可生成一系列衍生物，其在上述各方面具有同样或者更好的效果，未曾见报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是在现有技术的基础上，提供一种由3-(2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙氧基)奎宁环烷与有机酸或者无机酸结合生成一系列衍生物及其该系列衍生物的制备方法和在制药中的应用。本专利技术的具体技术方案如下本专利技术由3-(2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙氧基)奎宁环烷与有机酸或者无机酸结合生成一系列的衍生物，其化学结构通式为 分子式(C20H29NO2)n·R其中，R为除盐酸以外的无机酸(根)或者有机酸(根)；n为1～3。本专利技术所述的衍生物的制备方法包括以下步骤A、将3-(2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙氧基)奎宁环烷溶于乙醚中，与无机酸或有机酸乙醚溶液结合；或者将3-(2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙氧基)奎宁环烷和1％～70％浓度的无机酸或者有机酸结合；B、将上述反应产物按照1∶1～5溶解在乙醇中，必要时加入活性炭脱色，完全溶解后加入乙醚结晶。本专利技术所述的衍生物在制药中的应用包括在制备治疗抗胆碱作用于胃肠道疾病、眼科疾病、呼吸道疾病、中枢神经系统疾病、泌尿生殖道肾绞痛及膀胱刺激症药中的应用，在制备抗胆碱作用于麻醉前给药、抗感染性休克、抗胆绞痛药中的应用。本专利技术所述的在制备治疗抗胆碱作用于胃肠道疾病药中的应用包括A、在制备治疗消化性溃疡药中的应用；B、在制备缓解胃肠道的张力或运动亢进而适用于激惹性肠综合症、胍乙啶引起的小肠运动亢进及治疗痢疾与直肠刺激症状药中的应用；C、在制备治疗抑制唾液分泌、帕金森病流涎、食道机械性阻塞所造成的唾液吞咽困难药中的应用。本专利技术所述的在制备治疗抗胆碱作用于眼科疾病药中的应用包括A、在制备扩瞳、眼底检查、防止粘连及治疗虹膜炎、角膜炎药中的应用；B、在制备验光配镜中调节麻痹药中的应用。本专利技术所述的在制备治疗抗胆碱作用于呼吸道疾病药中的应用包括A、在制备缓解感冒和治疗急性鼻炎药中的应用； B、在制备缓解哮喘药中的应用。本专利技术所述的在制备治疗抗胆碱作用于中枢神经系统疾病药中的应用主要包括在制备治疗帕金森病药中的应用。本专利技术所制得的衍生物按照常规制药方法制成的剂型，包括针剂、片剂、胶囊、颗粒剂、滴眼剂、涂眼剂、滴鼻剂、喷雾剂。本专利技术所述的各种制剂的给药方式包括全身给药和局部给药，主要有口服、皮下注射、肌肉注射、静脉注射、外用。本专利技术所述的制剂每制剂单位含该衍生物0.01-10mg，或浓度为0.025-3％。本专利技术所述的药物化合物的衍生物的应用范围广，特别是在制备治疗抗胆碱作用于胃肠道疾病、眼科疾病、呼吸道疾病、中枢神经系统疾病、泌尿生殖道肾绞痛及膀胱刺激症药中的应用，在制备抗胆碱作用于麻醉前给药、抗感染性休克、抗胆绞痛药中的应用具有良好的效果，扩展了该系列衍生物的新的用途。具体实施例方式实施例1本专利技术由3-(2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙氧基)奎宁环烷与溴化氢结合生成氢溴酸戊乙奎醚，其化学反应过程为 本专利技术所述的氢溴酸戊乙奎醚的制备方法包括以下步骤A、将3-(2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙氧基)奎宁环烷溶于乙醚中，完全溶解后加入过量的氢溴酸乙醚溶液，使其析出固体至反应完全；B、将上述固体按照1∶2.5的比例完全溶解在乙醇溶液中，必要时加入活性炭脱色，完全溶解后加入无水乙醚析出结晶。本专利技术所述的氢溴酸戊乙奎醚衍生物在制药中的应用包括在制备治疗抗胆碱作用于胃肠道疾病、眼科疾病、呼吸道疾病、中枢神经系统疾病、泌尿生殖道肾绞痛及膀胱刺激症药中的应用，在制备抗胆碱作用于麻醉前给药、抗感染性休克、抗胆绞痛药中的应用。本专利技术所述的在制备治疗抗胆碱作用于胃肠道疾病药中的应用包括A、在制备治疗消化性溃疡药中的应用；B、在制备缓解胃肠道的张力或运动亢进而适用于激惹性肠综合症、胍乙啶引起的小肠运动亢进及治疗痢疾与直肠刺激症状药中的应用；C、在制备治疗抑制唾液分泌、帕金森病流涎、食道机械性阻塞所造成的唾液吞咽困难药中的应用。本专利技术所述的在制备治疗抗胆碱作用于眼科疾病药中的应用包括A、在制备扩瞳、眼底检查、防止粘连及治疗虹膜炎、角膜炎药中的应用；B、在制备验光配镜中调节麻痹药中的应用。本专利技术所述的在制备治疗抗胆碱作用于呼吸道疾病药中的应用包括A、在制备缓解感冒和治疗急性鼻炎药中的应用；B、在制备缓解哮喘药中的应用。本专利技术所述的在制备治疗抗胆碱作用于中枢神经系统疾病药中的应用主要包括在制备治疗帕金森病药中的应用。本专利技术所制得的氢溴酸戊乙奎醚按照常规制药方法制成的剂型，包括针剂、片剂、胶囊、颗粒剂、滴眼剂、涂眼剂、滴鼻剂、喷雾剂。本专利技术所述的氢溴酸戊乙奎醚制剂的给药方式主要有口服、皮下注射、肌肉注射、静脉注射、外用。本专利技术所述的氢溴酸戊乙奎醚制剂每制剂单位含氢溴酸戊乙奎醚1mg.。实施例2本专利技术由3-(2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙氧基)奎宁环烷与醋酸结合生成醋酸戊乙奎醚，其化学反应过程为 本专利技术所述的醋酸戊乙奎醚衍生物的制备方法包括以下步骤A、将3-(2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙氧基)奎宁环烷和过量的醋酸反应结合；B、将上述反应产物按照1∶2.5溶解在乙醇溶液中，必要时加入活性炭脱色，完全溶解后加入无水乙醚结晶。本专利技术所述的醋酸戊乙奎醚衍生物在制药中的应用包括在制备治疗抗胆碱作用于胃肠道疾病、眼科疾病、呼吸道疾病、中枢神经系统疾病、泌尿生殖道肾绞痛及膀胱刺激症药中的应用，在制备抗胆碱作用于麻醉前给药、抗感染性休克、抗胆绞痛药中的应用。本专利技术所述的在制备治疗抗胆碱作用于胃肠道疾病药中的应用包括A、在制备治疗消化性溃疡药中的应用；B、在制备缓解胃肠道的张力或运动亢进而适用于激惹性肠综合症、胍乙啶引起的小肠运动亢进及治疗痢疾与直肠刺激症状药中的应用；C、在制备治疗抑制唾液分泌、帕金森病流涎、食道机械性阻塞所造成的唾液吞咽困难药中的应用。本专利技术所述的在制备治疗抗胆碱作用于眼科疾病药中的应用包括A、在制备扩瞳、眼底检查、防止粘连及治疗虹膜炎、角膜炎药中的应用；B、在制备验光配镜中调节麻痹药中的应用。本专利技术所述的在制备治疗抗胆碱作用于呼吸道疾病药中的应用包括A、在制备缓解感冒和治疗急性鼻炎药中的应用；B、在制备缓解哮喘药中的应用。本专利技术所述的在制备治疗抗胆碱作用于中枢神经系统疾病药中的应用主要包括在制备治疗帕金森病药中的应用。本专利技术所制得的醋酸戊乙奎醚按照常规制药方法制成的剂型，包括针剂、片剂、胶囊、颗粒剂、滴眼剂、涂眼剂、滴鼻剂、喷雾剂。本发本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物化合物的衍生物，由３－（２－环戊基－２－羟基－２－苯基乙氧基）奎宁环烷与有机酸或者无机酸结合生成一系列衍生物，其化学结构通式为：　　　　＊＊＊　　　　分子式：（Ｃ↓［２０］Ｈ↓［２９］ＮＯ↓［２］）↓［ｎ］.Ｒ　　　　其中，Ｒ为除盐酸以外的无机酸（根）或者有机酸（根）；ｎ为１～３。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：倪友洪，朱登军，
申请(专利权)人：成都力思特制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：90[中国|成都]