【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种具有靶向功能的水溶性的靶向蛋白-聚乙二醇-抗癌药物连接物 及其制备方法。
技术介绍
癌症号称人类“杀手”，开发和研制高效低毒的抗癌药物是人类所面临的重大挑 战。目前化疗仍然是临床上治疗癌症的主要途径之一，然而许多常用的化疗药物例如紫杉 醇、喜树碱类似物等，由于水溶性极低，生物利用度低，制剂开发困难；再加上选择性差、细 胞毒性过高、体内代谢快等缺点，大大限制了这些药物的临床应用。为克服上述缺陷，寻找 新的、有效的治疗肿瘤的化疗药物仍然是研究者关注的热点。抗癌药物的聚乙二醇化就是 其中一种，如紫杉醇、喜树碱、多柔比星等抗癌药的聚乙二醇化。当PEG分子与药物分子偶联，得到PEG修饰的药物分子，不仅改善药物溶解性和 体内生物分布行为，在其修饰的药物周围产生空间屏障，减少药物的酶解，降低其在肾脏的 排泄速率，增加药物滞留时间，而且所形成的大分子连接物可因增强渗透和滞留(enhanced permeability and retention effect, EPR)效应,对肿瘤组织起到被动靶向作用。因此抗癌药物经聚二醇修饰后，往往会 具有以下优点良好的肿瘤...
【技术保护点】
１．一种靶向蛋白－聚乙二醇－抗癌药物连接物，其特征在于具有以下通式：ＴＰ－Ｘ－ＰＥＧ－Ｙ－ＧＴＰ为靶向癌细胞的蛋白质。Ｘ为连接巯基与胺基的交联剂；ＰＥＧ为具有－（ＯＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ－重复结构的聚乙二醇及其衍生物；Ｙ为连接两个羟基连接臂；Ｇ为小分子抗癌药物。
【技术特征摘要】
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。