甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基-β-环糊精包合物及其制备方法技术

技术编号:6132389 阅读:369 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基-β-环糊精包合物及其制备方法。索拉非尼通过抑制RAS/RAF/MEK/ERK信号传导通路及抑制肿瘤新生血管生成发挥抗癌作用,针对癌细胞而非正常细胞。索拉非尼在水中几乎不溶,口服的平均相对生物利用度为38%~49%。本发明专利技术利用羟丙基-β-环糊精能形成包合物的性质,制备甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基-β-环糊精包合物,增加药物的溶解度,改善药物的溶出,以提高药物的生物利用度。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种抗肿瘤药物的羟丙基-β-环糊精包合物及其制备方法。
技术介绍
索拉非尼化学名4-{4--苯氧基}_吡 啶-2-羧酸甲胺,分子量464.8g/mol。临床使用的是索拉非尼的甲苯磺酸盐(Sorafenib Tosylate),其分子式=C21H16ClF3N4O3. C7H8O3S,分子量 637. Og/mol,分子结构式如下权利要求1.一种甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基-β -环糊精包合物,由甲苯磺酸索拉非尼与羟丙 基-β -环糊精组成的包合物。2.权利要求1的甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基环糊精包合物,其中各组成成分的重 量比为甲苯磺酸索拉非尼羟丙基-β-环糊精=1 1 1 5。3.权利要求1的甲苯磺酸索拉非尼的羟丙基环糊精包合物,其特征在于制备工 艺简单、省时,具体制备方法如下按比例称取甲苯磺酸索拉非尼和羟丙基-β -环糊精,加适量无水乙醇,搅拌使其形成 澄清溶液,然后在10°c 70°C,搅拌Ih 5h,置于旋转蒸发仪上挥干溶剂,收集产物,研磨 过80目筛,真空干燥。4.权利要求1的甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基环糊精包合物,其热分析结果表明, 包合物在200°C有一个峰,证实了包合物的形成。5.权利要求1的甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基-环糊精包合物,其特征在于增加药 物的溶解度,以改善药物的溶出速度和提高药物的生物利用度。6.权利要求1的甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基环糊精包合物,作为制备治疗肾癌、 肝癌、恶性黑色素瘤、非小细胞肺癌、头颈部鳞状细胞癌和鼻咽癌的制剂的应用。7.权利要求1的甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基-β-环糊精包合物,填充于胶囊或加入适 当的辅料压制成片剂或制成口服液体剂型供口服。全文摘要本专利技术涉及一种。索拉非尼通过抑制RAS/RAF/MEK/ERK信号传导通路及抑制肿瘤新生血管生成发挥抗癌作用,针对癌细胞而非正常细胞。索拉非尼在水中几乎不溶,口服的平均相对生物利用度为38%~49%。本专利技术利用羟丙基-β-环糊精能形成包合物的性质,制备甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基-β-环糊精包合物,增加药物的溶解度,改善药物的溶出,以提高药物的生物利用度。文档编号A61K47/48GK102145175SQ201110088969公开日2011年8月10日 申请日期2011年4月11日 优先权日2011年4月11日专利技术者栾立标, 申小萍 申请人:中国药科大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基-β-环糊精包合物,由甲苯磺酸索拉非尼与羟丙基-β-环糊精组成的包合物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:栾立标申小萍
申请(专利权)人:中国药科大学
类型:发明
国别省市:84

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