一种双嘧达莫衍生物，其基本组成为各种无机酸或有机酸与双嘧达莫。其制备方法为将双嘧达莫和无机酸或有机酸溶解于乙醇中后挥干乙醇，研细即得该衍生物，可以用于制备固体、液体制剂。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种双嘧达莫衍生物的制法和用途。
技术介绍
双嘧达莫是临床常用的药物，但溶解度小，不易制成液体剂型，且口服的固体制剂因其溶解度低而生物利用度低，因此有必要改进其溶解度，以便制备适宜的剂型来满足临床需要。本专利技术要解决的问题是提供一种双嘧达莫衍生物，该衍生物的制备方法简单，比目前任何该物质的制备方法都简单，并且成本低，乙醇可回收利用，制备液体制剂可以直接制备，无环境污染问题，适宜工业化生产。本专利技术的技术方案为将无机酸或有机酸、双嘧达莫溶解于乙醇中后挥干乙醇，研细即得该衍生物。或者将无机酸或有机酸、双嘧达莫直接溶解于水中或其他溶剂中制备液体制剂。双嘧达莫的含量在衍生物中为1％～99％。乙醇的浓度和用量可适当改变。该无机酸或有机酸-双嘧达莫衍生物，用于制备口服制剂，制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。用于制备滴眼剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。用于制备注射剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。用于制备透皮吸收制剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。用于制备栓剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。用于制备缓、控释制剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。实施例1 双嘧达莫1g，无机酸或有机酸99g，，加乙醇200mL，振荡混匀后挥干乙醇，研细即得。实施例2 双嘧达莫10g，无机酸或有机酸10g，，加乙醇40mL，振荡混匀后挥干乙醇，研细即得。实施例3 双嘧达莫99g，无机酸或有机酸1g，，加乙醇200mL，振荡混匀后挥干乙醇，研细即得。实施例4 液体制剂的研制由于该衍生物的溶解度较大，因此药物的吸收较好，加入相应的辅料及溶剂后，可以制成相应的液体制剂，如滴眼液、滴鼻液、滴耳液等。实施例5 口服制剂由于该衍生物的溶解度较大，因此药物的吸收较好，加入辅料制成口服片剂、胶囊剂、液体口服制剂后，药物的生物利用度较高，溶出性能较好。实施例6 注射制剂由于该衍生物的溶解度较大，加入相应的溶剂后，可以制备注射制剂，增加了该药的给药方式和利用度。实施例7 透皮吸收制剂由于改善了双嘧达莫的溶解性能，因此可以用该衍生物制备透皮吸收制剂，增加了该药的给药方式和利用度。实施例8 栓剂双嘧达莫由于溶解度小，因此在栓剂中的释放较慢，不能满足患者需要，而用该衍生物制备的栓剂释药速度快，起效时间快，可以解决患者的需求。实施例9 缓、控释制剂用该衍生物制备的缓释、控释药物，可以利用辅料对其溶出度进行控制，可以在一定时间内控制其释药速度。权利要求1 一种双嘧达莫衍生物，其基本组成为各种无机酸或有机酸与双嘧达莫。其制备方法为将双嘧达莫和无机酸或有机酸溶解于乙醇中后挥干乙醇，研细即得该衍生物，可以用于制备固体、液体制剂。2 一种双嘧达莫衍生物，其基本组成为各种无机酸或有机酸和双嘧达莫。其制备方法为将无机酸或有机酸、双嘧达莫溶解于水溶液或其它溶剂中制备液体制剂。3 根据权利要求1、2所述的衍生物，其基本特征为双嘧达莫的含量在衍生物中为1％～99％。4 权利要求1所述的双嘧达莫的无机酸或有机酸衍生物，用于制备口服固体、液体制剂，制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。5 权利要求1、2所述的双嘧达莫的无机酸或有机酸衍生物，用于制备滴眼剂、滴鼻剂、滴耳剂等，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。6 权利要求1、2所述的双嘧达莫的无机酸或有机酸衍生物，用于制备注射剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。7 权利要求1、2所述的双嘧达莫的无机酸或有机酸衍生物，用于制备透皮吸收制剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。8 权利要求1所述的双嘧达莫的无机酸或有机酸衍生物，用于制备栓剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。9 权利要求1所述的双嘧达莫的无机酸或有机酸衍生物，用于制备缓、控释制剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。10 各种无机酸或有机酸包括盐酸、硫酸、磷酸、枸橼酸、富马酸、甲磺酸、乙酸等等。全文摘要一种双嘧达莫无机酸或有机酸的衍生物，其基本组成为无机酸或有机酸和双嘧达莫，本专利技术提供了双嘧达莫无机酸或有机酸衍生物的制备方法，将无机酸或有机酸、双嘧达莫溶解于乙醇中，挥干乙醇，研细即得，可以制备固体或液体制剂。或者将无机酸或有机酸、双嘧达莫溶解于水或其它溶剂中制备液体制剂。本专利技术的衍生物可用于制备口服制剂、注射制剂、透皮吸收制剂、滴眼剂、栓剂、喷雾剂、滴鼻剂等固体或液体制剂。本专利技术的工艺简单，成本低，能满足工业化生产的需要。文档编号C07D487/00GK1542009SQ20031010399公开日2004年11月3日 申请日期2003年11月6日 优先权日2003年11月6日专利技术者李仲昆, 尹为民 申请人:李仲昆, 尹为民本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李仲昆，尹为民，
申请(专利权)人：李仲昆，尹为民，
类型：发明
国别省市：
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