苦碟子双嘧达莫药物制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了复方苦碟子双嘧达莫药物制剂及其制备方法。它是由苦碟子提取物和双嘧达莫制备而成的。各组分的量比关系（按成人每日用量计）为：苦碟子提取物相当于生药０．０１－１０００ｇ，最佳量１－５００ｇ。双嘧达莫１－５０００ｍｇ，最佳量１－３００ｍｇ。其剂型包括注射剂、各种口服剂型、栓剂，各种经皮给药剂型。本发明专利技术克服了苦碟子注射液治疗的局限性，显著的提高了药效，扩大了适用范围，丰富了剂型。用于冠心病、脑血栓、心绞痛等心脑血管疾病和眼底疾病。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术提供了一种苦碟子双嘧达莫药物制剂及其制备方法，属于药品及其制备方法的

技术介绍
苦碟子属菊科植物，又名抱茎苦荬菜。以全草入药。其主要药用成分为黄酮和腺苷。由于苦碟子所含的植物黄酮和腺苷是共存的，所以对于心脑血管疾病的治疗具有显著的作用。已通过药效学和临床得到验证。目前，见之于市售的苦碟子制剂有碟脉灵注射液。其药理作用是增加冠脉流量、降低冠状血管阻力、调节血压、对抗垂体后叶素引起的心肌缺血、降低心肌耗氧量、抗心肌梗死、增加侧枝循环、改善心脏微循环；抗血小板聚集、增加纤维蛋白溶解酶活性、抑制血栓形成；扩张眼底动脉血管，改善循环障碍所致的视力障碍。但是，此药物的应用也存在严重的不足碟脉灵注射液稳定性差，储存时间短，黄酮和腺苷两种有效成分在生产和储存中存在大量损失，严重影响了使用效果；剂型单一，不能满足临床多层面的应用；药效作用不突出，虽有扩张冠状动脉的作用，抗血小板聚集的作用弱，且起效慢。针对上述问题，特研制了苦碟子双嘧达莫药物制剂。将两种药物制作成复方制剂，既保持了苦碟子的原有的药效作用，又增加了双嘧达莫具有的抑制血小板聚集、抑制心肌细胞PDA活性、抑制血栓素A2、增强内源性PGI2的作用。显著的提高了药效作用。并制作了该药物的注射剂、口服剂的各种剂型。查阅国内外文献，尚没有见到苦碟子双嘧达莫复方制剂的任何报道及专利申请。
技术实现思路
本专利技术目的提供一种复方苦碟子双嘧达莫药物制剂。为临床治疗心脑血管疾病提供一种安全、高效、新型的药物。本专利技术是这样构成的复方苦碟子双嘧达莫药物制剂，是由苦碟子提取物和双嘧达莫制备而成的，两种组分的用量(按成人每日用量计)为苦碟子提取物相当于生药0.01g-1000g，最佳量0.5g-500g。双嘧达莫原料1-5000mg，最佳量1mg-300mg，复方苦碟子双嘧达莫药物制剂的剂型有注射剂、各种口服剂型、栓剂。各种经皮给药剂型。其中以注射液、粉针剂、大输液、片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、滴丸剂以及采用缓释、控释、分散制剂方法制备的上述剂型最常用。本专利技术所提供的制备工艺首先将苦碟子加入一定量水，煎煮、粗滤、微滤、浓缩至每1ml相当于原生药0.5g，经冷却、搅拌、过滤，再将上述沉淀物悬浮5.5倍乙醇中，用盐酸酸调PH、过滤，从滤液中回收乙醇，加注射用水制成每1ml相当于原生药4g，加活性碳，煮沸15分钟，再置于4℃下放24小时，过滤、调PH至7，再用纸板、垂熔漏斗、微孔滤膜过滤，制成苦碟子提取物。取上述提取物按给定的比例加入双嘧达莫原料，加入稳定剂、支持剂，搅拌，使之完全溶解，后续工艺按现有技术将其制作成注射液、冻干粉针、大输液、口服液、片剂、胶囊、颗粒剂、滴丸剂。复方苦碟子双嘧达莫药物制剂，其主治功能为，扩张血管、抑制血小板聚集、改善心肌血氧供应、增加纤维蛋白溶解酶活性、抑制血栓形成。用于冠心病、心绞痛、脑血栓、眼底疾病。本专利技术的优点是将苦碟子双嘧达莫中的有效成分制作成复方制剂，克服了单药应用的局限，明显提高了对心脑血管病的治疗效果，保证了临床用药的安全、方便、有效、质量可控。实施方式本专利技术制备实例苦碟子提取物的制备取苦碟子50kg，加3-5倍水，煎煮3小时，将煎煮液粗滤，微滤，浓缩至每1ml相当于原生药0.5g。将浓缩液冷却至40℃以下，搅拌，加含量为5％的氧化钠，调PH至10，过滤，将沉淀物称重。将上述沉淀物悬浮于5.5倍乙醇中，加入浓度为5-10％盐酸调PH至4，充分搅拌，过滤，再向滤液中加入含量为40％氢氧化钠溶液，调PH至7.2，过滤，滤液回收乙醇并挥尽乙醇。加注射用水制成每1ml相当于原生药4g，置4℃冷藏12小时，过滤，加0.1％活性碳，煮沸15分钟，再于4℃下放置24小时，过滤、调PH至7，再用纸板、垂熔漏斗、微孔滤膜过滤，制成苦碟子提取物溶液或粉末。实施例1苦碟子双嘧达莫注射液(1000支)取上述苦碟子提取液10000ml，加入双嘧达莫原料(注射级)4g，搅拌，充分溶解，煮沸30分钟。用盐酸调PH至6.5-7.0，滤过，后续工艺按现有技术制备成注射液。实施例2苦碟子双嘧达莫冻干粉(1000支)取上述苦碟子提取液10000ml，加入双嘧达莫原料(注射级)4g，搅拌，充分溶解，煮沸30分钟，用盐酸调PH6.5-7.0，滤过，按有技术制成作冻干粉针实施例3苦碟子双嘧达莫大输液(1000瓶)取上述苦碟子提取液20000ml，加入双嘧达莫原料8g，搅拌，完全溶解，煮沸30分钟，加灭菌水溶液至25万ml，用盐酸调PH6.5-7.0，滤过，按现有技术制作成大输液。实施例4，苦碟子双嘧达莫口服液(1000支*20ml)取上述苦碟子提取液20000ml，加入双嘧达莫原料25g，充分搅拌，滤过，按现有技术制备成口服液。实施例5，苦碟子双嘧达莫片剂(1000片)取上述苦碟子提取液20000ml，加入双嘧达莫原料25g，加入辅料适量，按现有技术制作为片剂。实施例6，苦碟子双嘧达莫胶囊(1000粒)取上述苦碟子提取液20000ml，加入双嘧达莫原料25g，加入辅料适量，按现有技术制作为胶囊剂。实施例7，苦碟子双嘧达莫颗粒剂(2000袋)取上述苦碟子提取液20000ml，加入双嘧达莫原料25g，加入辅料适量，按现有技术制作为颗粒剂。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种复方苦碟子双嘧达莫药物制剂，其特征在于：它是由苦碟子提取物、双嘧达莫制备而成的。两种组分的量比关系（按成人每日用量计）为：苦碟子提取物相当于原生药０．０１－１０００ｇ，双嘧达莫１－５０００ｍｇ。

【技术特征摘要】
1.一种复方苦碟子双嘧达莫药物制剂，其特征在于它是由苦碟子提取物、双嘧达莫制备而成的。两种组分的量比关系(按成人每日用量计)为苦碟子提取物相当于原生药0.01-1000g，双嘧达莫1-5000mg。2.按照权利要求1所说的苦碟子双嘧达莫药物制剂，其特征在于两种组分优选的配比是苦碟子提取物相当于原生药0.5-500g，双嘧达莫1-300mg。3.按照权利要求1所说的苦碟子双嘧达莫药物制剂，其特征在于这种药物制剂的剂型是注射剂、各种口服剂型、栓剂、各种...

【专利技术属性】
技术研发人员：崔晓廷，
申请(专利权)人：崔晓廷，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]