【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及5-HT2B受体拮抗剂，含有所述化合物的药物组合物，以及所述化合物和组合物在治疗多种疾病中的应用。
技术介绍
血清素也称为5-羟色胺(5-HT)，是具有混和且复杂的药理性质的神经递质。5-HT通过很多分散的5-HT受体起作用。目前已确认了14种血清素受体亚型，并分为7个家族，即5-HT1至5-HT7。已知在5-HT2家族内存在5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C亚型。Martin和Humphrey，Neuropharm.，33，261-273(1994)以及Hoyer等人，Pharm.Rev.，46，157-203(1994)对5-HT受体的命名和分类作了综述。有证据表明5-HT2B受体在多种病症中起作用，因此5-HT2B受体拮抗剂有可能对患有这些病症的患者具有有益作用。这些病症包括但不限于胃肠道病症，尤其是涉及能动性改变的病症，特别是肠易激综合征(WO01/08668)；胃能动性病症、消化不良、GERD、胃窦电活动亢进；偏头痛/神经原性疼痛(WO 97/44326)；疼痛(US 5958934)；焦虑症(WO 97/44326)；抑郁症(WO 97/...
【技术保护点】
式Ⅰ化合物或其可药用盐在制备用于治疗可通过拮抗５－ＨＴ↓［２Ｂ］受体来减轻的病症的药物中的应用：＊＊＊（Ⅰ）其中Ｒ↑［１］选自Ｈ和取代或未取代的Ｃ↓［１－６］烃基、Ｃ↓［３－７］环烃基、Ｃ↓［３－７］环烃基－Ｃ↓ ［１－４］烃基和苯基－Ｃ↓［１－４］烃基；Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］：（ｉ）独立地选自Ｈ、Ｒ、Ｒ′、ＳＯ↓［２］Ｒ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＮＲ↑［５］Ｒ↑［６］，其中ｎ是１－４，且Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］独立地选自 Ｈ和Ｒ，其中Ｒ是取代或未取代的Ｃ↓［１－４］烃基，且Ｒ′...
【技术特征摘要】
GB 2002-2-13 0203413.0;US 2002-2-25 60/358,7161.式I化合物或其可药用盐在制备用于治疗可通过拮抗5-HT2B受体来减轻的病症的药物中的应用 其中R1选自H和取代或未取代的C1-6烃基、C3-7环烃基、C3-7环烃基-C1-4烃基和苯基-C1-4烃基；R2和R3(i)独立地选自H、R、R′、SO2R、C(＝O)R、(CH2)nNR5R6，其中n是1-4，且R5和R6独立地选自H和R，其中R是取代或未取代的C1-4烃基，且R′是取代或未取代的苯基-C1-4烃基，或者(ii)与它们所连接的氮原子一起形成取代或未取代的C5-7杂环基；R4是取代或未取代的C9-14芳基；条件是当R1是H时，R4中的稠合环当中至少有两个环是芳环或仅含有碳环原子。2.权利要求1的应用，其中R1选自H和取代或未取代的C1-6烃基和C3-7环烃基。3.权利要求1或2的应用，其中R2和R3独立地选自H、R和R′。4.权利要求1-3任一项的应用，其中R4中的所有稠合环都是芳环。5.权利要求1-3任一项的应用，其中R4是取代或未取代的C9-14碳环芳基。6.权利要求1-5任一项的应用，其中R4是萘基。7.权利要求1-6任一项的应用，其中所述可通过拮抗5-HT2B受体来减轻的病症是胃肠道病症。8.用于在治疗方法中使用的式I化合物或其可药用盐 其中R1选自H和取代或未取代的C1-6烃基、C3-7环烃基、C3-7环烃基-C1-4烃基和苯基-C1-4烃基；R2和R3(i)独立地选自H、R、R′、SO2R、C(＝O)R、(CH2)nNR5R6，其中n是1-4，且R5和R6独立地选自H和R，其中R是任选被羟基、烷氧基和氨甲酰基取代的C1-4烃基，且R′是取代或未取代的苯基-C1-4烃基，或者(ii...
【专利技术属性】
技术研发人员：AW奥克斯福德，RA博尔曼，RA科尔曼，KL克拉克，
申请(专利权)人：药物基因实验室有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]
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