一种吡咯吲哚酮类化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种吡咯吲哚酮类化合物及其制备方法和用途，产品是一种改进的吡咯吲哚酮类化合物。本发明专利技术的吡咯吲哚酮类化合物为一种能够选择性地靶向多种受体酪氨酸激酶的抑制剂并具有治疗恶性肿瘤的药物作用。

Pyrrole indole ketone compound and preparation method and application thereof

The invention discloses a pyrrole indole ketone compound, a preparation method and an application thereof, and the product is an improved compound of pyrrole and indole. The pyrrole indole compound of the invention is an inhibitor capable of selectively targeting a plurality of receptor tyrosine kinases, and has the function of medicine for treating malignant tumors.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及用以治疗恶性肿瘤的化合物，更具体的说，本专利技术涉及一种系列吡咯 吲哚酮类化合物及其制备方法，及其作为一种能够选择性地靶向多种受体酪氨酸激酶的抑 制剂并具有治疗恶性肿瘤的药物应用。
技术介绍
恶性肿瘤的生长和转移与肿瘤区域的血管密切相关。肿瘤血管生成(tumor angiogenesis)是肿瘤细胞的浸润、迁移、增殖的重要过程。肿瘤区域的新生毛细血管是肿 瘤赖以生长和生存的物质基础，肿瘤细胞需要新生血管来为迅速生长的肿瘤提供营养并为 其排出代谢物。如果没有血管提供营养，肿瘤细胞将停止生长并死亡，也不可能经血液而播散。肿瘤血管生成受到促血管生成的酶、生长因子及受体的控制，同时也受到细胞粘 附分子的调节。目前已知促进肿瘤血管生成的调节因子有10余种，其中研究最多的是血 管内皮细胞生长因子。血管内皮生长因子(vascularendothelial cell growth factor, VEGF)是内皮细胞特异的有丝分裂原和血管通透性因子，它在原发肿瘤的生长、转移肿瘤 的形成及血管生长中都起着重要作用。Flt-l(fms-like tyrosine kinase)与Flk-本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种吡咯吲哚酮类化合物，其特征是：化合物的通式（Ｉ）为：其中，Ｒ０１、Ｒ０２、Ｒ０３、Ｒ０４、Ｒ０５、Ｒ０６、Ｒ０７、Ｒ０８、Ｒ０９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３独立地为氢或氘；Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３独立地为氢、氧、ＣｎＨ２ｎ＋１、ＯＣｎＨ２ｎ＋１、ＯＣｎＨ２ｎＣＯＯＲｘ、ＣｎＨ２ｎＯＰ（Ｏ）（ＯＲｘ）２、ＣｎＨ２ｎＯＣ（Ｏ）ＣｎＨ２ｎＮ（Ｒｘ）２、ＣｎＨ２ｎＮ（Ｒｘ）ＣｎＨ２ｎＣＯＯＲｘ、Ｃ（Ｏ）ＣｎＨ２ｎＯＰ（Ｏ）（ＯＲｘ）２、Ｃ（Ｏ）ＯＣｎＨ２ｎＯＰ（Ｏ）（ＯＲｘ）２、Ｃ（Ｏ）ＣｎＨ２ｎＮ（Ｒｘ）２、Ｃ（Ｏ）ＯＣｎＨ２ｎＮ（Ｒｘ）２或Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）ＣｎＨ２ｎＣＯＯＲｘ；...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：殷建明，朱惠霖，
申请(专利权)人：南通波锐生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：32[中国|江苏]