一种氯法拉滨冻干粉针剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种氯法拉滨冻干粉针剂及其制备方法，含有氯法拉滨以及至少一种生物可接受的赋形剂，氯法拉滨和赋形剂的重量配比为１∶１０～５０，所述的赋形剂选自甘露醇和乳糖中的一种，优选的是甘露醇。其制备方法为：取氯法拉滨加注射用水使溶，再加入赋形剂，搅拌混匀，过滤，灌装，部分加塞，装盘，预先开启冻干机，利用导热油对板层制冷，直至板层温度达到－４０～－４５℃，迅速将灌装于无菌西林瓶中的氯法拉滨溶液送入冻干机，关闭箱门，并保持板层温度－４０～－４５℃使品温下降，当样品达到－４０℃时，停止板冷，开启冷凝器，同时利用掺冷继续保持该品温３小时，当冷凝器温度达－４０℃时，开启真空系统，保温结束后开始分四阶段升温升华干燥，压塞，出箱，轧口。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术一种氯法拉滨冻干粉针剂及其制备方法涉及的是一种氯法拉滨的冻 干制剂及其制备方法，通过本专利技术技术方案制备的氯法拉滨冻干粉针剂用于治 疗复发和难治的儿童急性淋巴细胞白血病。技术背景白血病是血液系统的恶性肿瘤，发病率约2-4/10万人口，小儿白血病居小 儿各种恶性肿瘤的首位。好发年龄从出生到14岁，波及整个小儿年龄时期，但 以2-5岁多见。是15岁以下儿童主要死亡原因之一。根据发病的急缓、临床、 血液及骨髓表现等， 一般分为急性与慢性。其中，以急性白血病为主，占小儿 白血病总数的97%。急性白血病又可分为急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细 胞白血病。前者占70-85%，白血病在我国和世界各地都不少见。在我国各种恶 性肿瘤死亡率中居第六或第七位。现在国内对小儿白血病的治疗已经有相当的水平， 一般情况下，急性髓系 白血病完全缓解率为60%,成人急性淋巴细胞性白血病完全缓解率可达70%,儿 童急性淋巴细胞白血病完全缓解率可达90%。缓解期大多无症状，常可正常工 作和生活，但化疗缓解后易复发、病情恶化、免疫力破坏、全身衰竭，二次化 疗白细胞产生耐药，给治疗带来难度，这种病人生存期大大縮短本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种氯法拉滨冻干粉针剂，其特征在于含有活性成分氯法拉滨以及至少一种生物可接受的赋形剂，氯法拉滨和生物可接受的赋形剂的重量配比为１∶１０～５０。

【技术特征摘要】
1、 一种氯法拉滨冻干粉针剂，其特征在于含有活性成分氯法拉滨以及至少 一种生物可接受的赋形剂，氯法拉滨和生物可接受的赋形剂的重量配比为1:2、 根据权利要求1所述的氯法拉滨冻干粉针剂，其特征在于所述的氯法拉 滨和生物可接受的赋形剂的重量配比优选为1: 15~30。3、 根据权利要求1所述的氯法拉滨冻干粉针剂，其特征在于所述的氯法拉 滨的化学名称为2-氯-9-(2-去氧-2-氟-e-D-阿拉伯呋喃)-9H-嘌呤-6-胺，结构式为4、 根据权利要求1所述的氯法拉滨冻干粉针剂，其特征在于所述的生物可 接受的赋形剂选自甘露醇和乳糖中的一种，优选的是甘露醇。5、 权利要求1所述的氯法拉滨冻干粉针剂的制备方法，其特征在于其制备 方法为取氯法拉滨置无菌容器中，加入注射用水，轻微加热使溶解，再加入赋形剂，搅拌使其溶解并混合均匀，测定中间体含量，合格后在无菌条件下，用0.22 um微孔滤膜过滤至澄明，滤液灌装于无菌的西林瓶中，部分塞上丁基橡胶塞， 装盘，预先开启冻干机，利用导热油对板层制冷，直至板层温度达到40 45 'C，迅速将灌装于无菌西林瓶中的氯法拉滨溶液送入冻干机，关闭箱门，并保 持板层温度40 ^45'C使品温下降，当样品达到KTC时，停止板冷，开启冷凝10 50。分子式为C1QH C1FN503分子量为303.7器，同时利用掺冷继续保持该品温3小时，当冷凝器温度达4(TC时，...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶东，王宏响，戴艳，
申请(专利权)人：江苏奥赛康药业有限公司，
类型：发明
国别省市：84[]