水飞蓟油脂质体的制备方法及应用技术

水飞蓟油脂质体的制备方法及应用，它涉及一种治疗肝病的药物的制备方法及应用。本发明专利技术解决了目前水飞蓟油作为烹调用油无法实现其药用经济价值的问题。本发明专利技术的水飞蓟油脂质体按如下方法进行制备：一、溶解、减压浓缩；二、超声震荡；即得到水飞蓟油脂质体。本发明专利技术的水飞蓟油脂质体用于治疗肝病。本发明专利技术具有成本低，对肝病特别是酒精肝有明显的治疗作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种治疗肝病的药物的制备方法及应用。技术背景肝病是严重危害人类健康的传染病之一，它发病率高、传播途径复杂，流 行面广，而酒精性肝病是由长期大量饮酒导致的肝脏疾病，初期通常表现为脂肪肝，进而可发展成酒精性肝炎、酒精性肝纤维化和酒精性肝硬化；严重酗酒 时可以诱发广泛的肝细胞坏死或急性肝功能衰减。目前治疗酒精肝的中药常用 的是水飞蓟素，水飞蓟素是从菊科药用植物水飞蓟种子的种皮中提取出来的，呈黄色粉末，味苦。水飞蓟素的主要功效保护肝脏，提高肝脏功能，促进胆 汁分泌和消炎，能够防止酒精、化学毒素、重金属、药物、食物毒素、环境污 染等对肝脏造成的损伤，促进肝细胞的再生和修复。因此被称为"天然的保肝 药"。虽然水飞蓟素对肝病的治疗有很好的效果，但是水飞蓟素的提取率非常 低，导致成本高，而且在提取水飞蓟素的过程中会有大量的水飞蓟油作为副产 品被提取出来，而这些水飞蓟油仅被作为烹调用油的替代品用于食用，目前没 有水飞蓟油作为治疗肝病药物的报道。
技术实现思路
本专利技术是为了解决目前水飞蓟油作为烹调用油无法实现其药用经济价值 的问题，而提供水飞蓟油脂质体的制备方法及应用。本专利技术的水飞蓟油脂质体按如下方法进行制备 一、按重量份将2 6份的 水飞蓟油、10~25份的卵磷脂、2 8份的胆固醇和2~8份的泊洛沙姆溶解到2 10 份混合有机溶剂中，然后在35 45。C的水浴中减压浓缩至原来体积的1/8~1/12; 二、再加入2~4份、pH值为4的生理盐水，在35 45。C的水浴条件下进行超 声震荡12~18分钟；即得到水飞蓟油脂质体。本专利技术步骤一的混合有机溶剂为二氯乙垸和正己烷按照体积比为i : i的 比例混合的溶剂。本专利技术的水飞蓟油是从菊科植物水飞蓟种子中榨取的，是生产提取水飞蓟素的副产品。本专利技术的水飞蓟油脂质体用于治疗肝病，特别是治疗酒精肝。 本专利技术具有以下优点1、水飞蓟油脂质体的原料水飞蓟油是提取水飞蓟素的副产品，水飞蓟素的提取率为7%~9%，水飞蓟油的提取率为25% 29%， 将水飞蓟油做成脂质体与水飞蓟素脂质体进行药效学比较，效果无明显差异， 所以本专利技术的水飞蓟油脂质体比水飞蓟素脂质体的治疗成本低；2、治疗肝病， 特别是酒精肝的效果明显。具体实施方式具体实施方式一:本实施方式的水飞蓟油脂质体按如下方法进行制备:一、 按重量份将2 6份的水飞蓟油、10 25份的卵磷脂、2~8份的胆固醇和2~8份 的泊洛沙姆溶解到2~10份混合有机溶剂中，在35 45"C的水浴中减压浓縮至 原来体积的1/8 1/12; 二、再加入2 4份、pH值为4的生理盐水，在35 45。C 的水浴条件下进行超声震荡12-18分钟；即得到水飞蓟油脂质体。具体实施方式二本实施方式与具体实施方式一的不同点是步骤一中按重量份将3 6份的水飞蓟油、12 18份的卵磷脂、3~7份的胆固醇和3~7份的 泊洛沙姆溶解到4~8份混合有机溶剂中。其它步骤及参数与具体实施方式一相 同。具体实施方式三本实施方式与具体实施方式一的不同点是步骤一中按 重量份将4 5份的水飞蓟油、14 16份的卵磷脂、4 6份的胆固醇和4 6份的 泊洛沙姆溶解到5~7份混合有机溶剂中。其它步骤及参数与具体实施方式一相 同。具体实施方式四本实施方式与具体实施方式一的不同点是步骤一中按 重量份将4.5份的水飞蓟油、15份的卵磷脂、5份的胆固醇和5份的泊洛沙姆 溶解到6份混合有机溶剂中。其它步骤及参数与具体实施方式一相同。具体实施方式五本实施方式与具体实施方式一、二、三或四的不同点是: 步骤一中的混合有机溶剂是由二氯乙垸和正己垸按照1 : 1的体积比混合组成 的。其它步骤及参数与具体实施方式一相同。具体实施方式六本实施方式与具体实施方式一的不同点是步骤一在 WC的水浴中减压浓縮至原来体积的1/10。其它步骤及参数与具体实施方式一相同。具体实施方式七本实施方式与具体实施方式一的不同点是步骤二中再 加入3份生理盐水。其它步骤及参数与具体实施方式一相同。具体实施方式八本实施方式与具体实施方式一的不同点是步骤二中在 40°C、水浴条件下进行超声震荡15分钟。其它步骤及参数与具体实施方式一相同。具体实施方式九本实施方式的水飞蓟油脂质体按如下方法进行制备一、按重量份将6份的水飞蓟油、25份的卵磷脂、6份的胆固醇和6份的泊洛沙姆 溶解到IO份混合有机溶剂中，在40。C的水浴中减压浓縮至原来体积的1/10; 二、再加入4份、pH值为4的生理盐水，在40。C的水浴条件下进行超声震荡15分钟；即得到水飞蓟油脂质体。本实施方式的混合有机溶剂是由二氯乙烷和正己烷按照1 : 1的体积比混合组成的。表1为本实施方式的水飞蓟油脂质体的临床药效学报告的详细内容，其中轻度酒精脂肪肝患者ALT (谷丙转氨酶)、AST (谷草转氨酶)、ALP (碱性磷 酸酶)和GGT (血清Y谷氨酰转肽酶)值较正常人均上升43%~72%、且有黄 疸、肝肿大和压痛的症状。ALT、 AST、 ALP、和GGT均恢复正常值为治愈；ALT、 AST、 ALP、和 GGT中的最小下降率大于、等于60%并小于100%为显效；ALT、 AST、 ALP、 和GGT中的最小下降率大于、等于30%并小于60%为有效；ALT、 AST、 ALP、 和GGT中的最小下降率小于30%为无效。对30例年龄16~62岁的轻度酒精脂肪肝患者进行治疗，无效率为26.7%， 显效率为16.7%,有效率为50%，治愈率为6.6%，总有效率为73.3%。治疗轻度酒精脂肪肝病的效果如表1所示，其中病情诊断采信正规医院出 具的医生诊断。表1<table>table see original document page 5</column></row><table><table>table see original document page 6</column></row><table>表2为本实施方式的水飞蓟油脂质体制成口服剂型的临床药效学报告的 详细内容，其中中度酒精脂肪肝患者出现alt、 ast、 alp、 ggt值上升 60%~80%、并伴有2/3肝肿大，男性出现性功能减退、阳痿的症状。alt、 ast、 alp、和ggt均恢复正常值为治愈；alt、 ast、 alp、和 ggt中的最小下降率大于、等于60%并小于100%为显效；alt、 ast、 alp、 和ggt中的最小下降率大于、等于3线并小于60%为有效；alt、 ast、 alp、和GGT中的最小下降率小于30%为无效。对30例年龄25 69岁的中度酒精脂肪肝患者进行治疗，无效率为33.4%， 显效率为10%，有效率为53.3%，治愈率为3.3%，总有效率为66.6% (男性性 功能明显改善)。治疗中度酒精脂肪肝病的效果如表2所示，其中病情诊断采信正规医院出具的医生诊断。 表2<table>table see original document page 7</column></row><table><table>table see original本文档来自技高网...

【技术保护点】
水飞蓟油脂质体的制备方法，其特征在于水飞蓟油脂质体按如下方法进行制备：一、按重量份将２～６份的水飞蓟油、１０～２５份的卵磷脂、２～８份的胆固醇和２～８份的泊洛沙姆溶解到２～１０份混合有机溶剂中，在３５～４５℃的水浴中减压浓缩至原来体积的１／８～１／１２；二、再加入２～４份、ｐＨ值为４的生理盐水，在３５～４５℃、水浴条件下进行超声震荡１２～１８分钟；即得到水飞蓟油脂质体。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：于敏，霍继明，
申请(专利权)人：于敏，
类型：发明
国别省市：23[中国|黑龙江]