含新生血管抑制剂的复方缓释注射剂制造技术

含新生血管抑制剂的复方缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成，其中缓释微球由缓释辅料和选自马立马司他或烟曲霉素等的新生血管抑制剂和选自羟基喜树硷、米托唑胺、４－羧基替莫唑胺、多西他赛、奥沙利铂、庚铂、异环磷酰胺、洛莫司汀、雌莫司汀、福莫司汀、萨莫司汀、依托泊甙、替尼泊甙、长春花碱、阿那曲唑、氟尿嘧啶或丝裂霉素Ｃ的细胞毒药物，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。缓释辅料选自聚苯丙生、聚乳酸、聚（芥酸二聚体－癸二酸）和聚（富马酸－癸二酸）等癸二酸聚合物、ＥＶＡｃ等；助悬剂的黏度为１００ｃｐ－３０００ｃｐ（２５℃－３０℃时），选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置可增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种含新生血管抑制剂的复方缓释剂及其制备方法，属于药物
具 体而言，本专利技术提供一种含生新生血管抑制剂和/或细胞毒药物的抗癌药物缓释剂，主要为 缓释注射剂和缓释植入剂。(二)
技术介绍
新生血管生成(angiogenesis)是实体肿瘤生长和转移所必须的。当实体肿瘤直径大于 0.5cm时，肿瘤细胞便依赖于自身的血管系统。肿瘤细胞可通过肿瘤血管从宿主获取营养和 氧气，又可通过肿瘤血管源源不断地向宿主输送转移细胞，并在机体的其他部位继续生长和 诱导血管形成，导致肿瘤转移。而不断出现的新的转移灶正是导致治疗失败的主要原因。因 此，有效抑制肿瘤的血管系统已成为抗肿瘤治疗领域一个崭新的、有希望的靶点。能破坏或抑制血管生成，有效地阻止肿瘤的生长和转移的药物被称为新生血管生成抑制 剂 (Angiogenesis Inhibitor, AI)。 一般认为，与现有的抗癌药比较，AI治疗具有许多 优势(1)肿瘤发生时，血管形成已被启动，故具有良好的特异性；(2)血管内皮细胞暴 露于血流中，循环中的药物能直接发挥作用，故所需剂量小、疗效高、不良反应轻；(3) 内皮细胞基因表达相对稳本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含新生血管抑制剂的复方缓释注射剂，由以下成分组成：（Ａ）缓释微球，包括：抗癌有效成分０．５－６０％缓释辅料４０－９９％以上为重量百分比和（Ｂ）溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；其中，抗癌有效成分为新生血管抑制剂和细胞毒药物；所述的新生血管抑制剂选自马立马司他；所述细胞毒药物选自萨莫司汀；缓释辅料选自下列之一或其组合：ａ）聚乳酸，其分子量峰值为１００００－３００００、３００００－６００００、６００００－１０００００或１０００００－１５００００；ｂ）聚乳酸和羟基乙酸的共聚物，其中，聚乳酸和羟基乙酸的比例为１０／９０－９０／１０，分子量峰值为１００００－３００００、３００００－６００００、６...

【技术特征摘要】
1.一种含新生血管抑制剂的复方缓释注射剂，由以下成分组成(A)缓释微球，包括抗癌有效成分0.5-60％缓释辅料40-99％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；其中，抗癌有效成分为新生血管抑制剂和细胞毒药物；所述的新生血管抑制剂选自马立马司他；所述细胞毒药物选自萨莫司汀；缓释辅料选自下列之一或其组合a)聚乳酸，其分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；b)聚乳酸和羟基乙酸的共聚物，其中，聚乳酸和羟基乙酸的比例为10/90-90/10，分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；c)聚苯丙生，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：田绍兰，
申请(专利权)人：济南康泉医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]