【技术实现步骤摘要】
血管新生抑制剂
本专利技术涉及血管新生抑制剂。
技术介绍
血管与心脏、淋巴管一起构成脉管系统,在维持组织代谢、保持机体功能的稳定性上是不可缺少的。血管的构成细胞是内皮细胞和平滑肌细胞。通常,在已有血管系统中,主要在从小静脉形成新的毛细血管网的血管新生中,及在血管内皮细胞剥离后的修复过程中,可观察到血管内皮细胞的增殖。近年来,阐明了血管新生与实体瘤的生长、动脉硬化、慢性风湿性关节炎的血管翳增生、糖尿病性增殖性视网膜病等眼科疾病、寻常牛皮癣等病情密切相关,正被人们所注目。癌、风湿性关节炎、糖尿病性视网膜病等血管新生过程中,细胞外基质被破坏后,内皮细胞游走形成管腔,然后血管平滑肌细胞在其周围游走、增殖,结果形成新的血管,此机理正逐渐被人们所阐明。已知抑制血管新生的各种化合物有例如,D-青霉胺、肝素、15-deoxyspergualine、eponemycin、AGM-1470、tecogalan sodium(DS-4152)、herbimycin A和α-干扰素。这些化合物是与机体成分有关的物质,或来自天然物质,在供给实际应用上存在资源问题。与本专利技术化合物类似的 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.下式(I)所示化合物或其盐或它们的溶剂合物为有效成分的血管新生抑制剂式中,R1表示氢、可被取代的烷基、芳烷基、芳基链烯基或芳基;R2表示可被取代的烷基、芳烷基、芳基链烯基或芳基;或R1和R2与邻接的N一起,以NR1R2的形式表示4-8元环状胺基,此环状胺基除了该氮原子外还可含有N、O或S作为环构成原子,并可再被取代。2.如权利要求1所述的血管新生抑制剂,其中R1表示(1)氢,(2)可被选自羟基、烷氧基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、4-8元环状胺基、羧基、氨基甲酰基、芳氧基、酰氧基的取代基取代的烷基,(3)芳烷基,(4)芳基链烯基或(5)芳基;R2表示(1)可被选自羟基、烷氧基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、4-8元环状胺基、羧基、氨基甲酰基、芳氧基、酰氧基的取代基取代的烷基,(2)芳烷基,(3)芳基链烯基或(4)芳基。3.如权利要求1所述的血管新生抑制剂,其中NR1R2为可被选自羟基、氧代、羧基、烷基、羟基烷基、芳氧基烷基、氨基烷基、烷基磺酰胺基烷基、烷基磺酰胺基、烷基磺酰芳烷基、烷基磺酰基、芳基、芳烷基和2-嘧啶基的取代基取代的4-8元环状胺基。4.如权利要求1所述的血管新生抑制剂,其中R1、...
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