醋酸去氨加压素注射液处方及其制备工艺制造技术

本发明专利技术涉及醋酸去氨加压素注射液处方及其制备工艺，配方组成为：醋酸去氨加压素０．１～５０μｇ／ｍｌ，渗透压调节剂０．１％～１０％ｗ／ｖ，ｐＨ稳定剂１～１００ｍＭ／Ｌ，其余为注射用水，其中：渗透压调节剂选自氯化钠、葡萄糖、甘油、甘露醇、山梨醇、硼酸、葡萄糖、硼砂，ｐＨ稳定剂选自醋酸、盐酸、磷酸、柠檬酸、氢氧化钠、醋酸钠、磷酸盐、醋酸盐、柠檬酸盐、柠檬酸－磷酸二氢钠、柠檬酸－磷酸氢二钠，溶液ｐＨ值在３．５～５．０范围内。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物制剂，特别涉及一种醋酸去氨加压素的注射液处方及其制备a背聚技术-醋酸去氨加压素是一种多肽类药物，用于治疗泌尿系统疾病。醋酸去氨加压素，其英文名Desmopressk Acetate tojecti加，其化学名称为l-去氨基-8-D-精氨 酸加压素醋酸盐，结构式为SCH 2 CH 2 CO-Tyr-PheGlr^Asn-C^Pra-D-Arg-Gly-NH 2 CH3GOOH分子式s C4^4N14O12S2 ■ CHsC00H 分子量1129.35醋酸去氨加压素为天然粘氮盐加压素的结构类似物，系对天然激素的化学结构进行两处 改动而得，即卜半胱氨酸脱去氮基和以8 {)槠氮酸取代8 L-精氨酸。^脉或皮下给予去氨 加压素0.3lig/kg体重，可使血浆中凝tfi因子VB (W: (J)的活力增加2 4倍；也使Vot Wnk、hraml因子抗原(VffF:妬)的含鼋增加，但强并稍小-同时，释放出组织型纤维蛋白 溶酶原激活因子(t PA)。皮下注射的生物利用度约为静脉注射生物利用度的85%,按体重 0.3ug/kg给药的最大血药浓度在给药后约60分钟达到峰值，平均傻约本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种醋酸去氨加压素注射液制剂，其特征在于，配方组成为：醋酸去氨加压素　０．１～５０μｇ／ｍｌ　渗透压调节剂　０．１％～１０％ｗ／ｖ　ｐＨ稳定剂　１～１００ｍＭ／Ｌ　其余为注射用水，其中：渗透压调节剂选自氯化钠、葡萄糖、甘油、甘露醇、山梨醇、硼酸、葡萄糖、硼砂，ｐＨ稳定剂选自醋酸、盐酸、磷酸、柠檬酸、氢氧化钠、醋酸钠、磷酸盐、醋酸盐、柠檬酸盐、柠檬酸－磷酸二氢钠、柠檬酸－磷酸氢二钠，溶液ｐＨ值在３．５～５．０范围内。

【技术特征摘要】
1、一种醋酸去氨加压素注射液制剂，其特征在于，配方组成为醋酸去氨加压素0.1～50μg/ml渗透压调节剂 0.1％～10％w/vpH稳定剂 1～100mM/L其余为注射用水，其中渗透压调节剂选自氯化钠、葡萄糖、甘油、甘露醇、山梨醇、硼酸、葡萄糖、硼砂，pH稳定剂选自醋酸、盐酸、磷酸、柠檬酸、氢氧化钠、醋酸钠、磷酸盐、醋酸盐、柠檬酸盐、柠檬酸-磷酸二氢钠、柠檬酸-磷酸氢二钠，溶液pH值在3.5～5.0范围内。2、 权利要求l的制剂，其特征在于，配方组成为醋酸去氨加压素 l~20pg/ml 渗透压调节剂 0.5 % 5%*/vpH稳定剂 l 50mM/L 其余为注射用水，其中渗透压调节剂选自氯化钠、葡萄糖、甘油、甘露醇、山梨醇、硼酸、葡萄糖、硼砂，pH稳定剂选自醋酸、盐酸、磷酸、柠檬酸、氢氧化钠、醋酸钠、磷酸盐、醋酸盐、柠檬 酸盐、柠檬酸-磷酸二氨钠、柠檬酸-磷酸氣二钠，溶液pH值在3.5 5.0范齒内》3、 权利要求l的制剂，其特征在于，配方组成为 醋酸去氨加压素 4 15ug/ml 渗透压调节剂 0.5% 1.0%w/v pH稳定剂 1 10mM/L其余为注射用水，其中渗透压调节剂选自氣化钠、葡萄糖、甘油、甘露醇、山梨醇、硼酸、葡萄糖、硼砂，pH稳定剂选自醋酸、盐酸、磷酸、柠檬酸、氨氧化钠、醋酸钠、磷酸盐、醋酸盐、拧檬酸盐、柠樣酸-磷酸二氣钠、拧檬酸-磷酸氡二钠， 溶液pH值在3.5 5.0范围内。4、 权利要求1-3的任何一项制剂、其特征是，其中渗透压调节剂为氯化钠i pH稳定剂为醋 酸和醋酸钠。5、 权利要求1-4的任何一项制剂、其特征是，用0.1M的醋酸或醋酸钠调节pH值至3.9至 4.1之间，6、 权利要求5的制剂、其特征是，配方组成为醋酸去氨加压素 4 0fflg氣化钠 9.0g 注射用水加至 lOOOmlpH调至3.9 4.17、权利耍求5的制剂、其特征是，配方组成为: 醋酸去iUBI压素 氯化钠 注射用水加至共制得画瓶15.Qmg9.0g1000mlpH调至3....

【专利技术属性】
技术研发人员：周宗贞，凌振宏，宗永斌，
申请(专利权)人：海南中和药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：66[中国|海南]