一种特利加压素的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种特利加压素的制备方法，属于多肽合成技术领域，该方法采用片段缩合法合成特利加压素肽树脂，固相法合成3-12片段，将1-2片段联接到3-12固相氨基酸树脂上得到全肽树脂，裂解环化后得到特利加压素。由于采用Boc-Gly-Gly-OH为原料，降低了缺失甘氨酸杂质的产生，并减少了N末端脱除甘氨酸保护基团的操作步骤，产品纯度提高，总成本明显降低。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及多肤合成
，尤其是特利加压素的制备方法。
技术介绍
特利加压素，英文名为Terlipressin,分子式为；C日2HmNi6〇i品，分子量为1227.4 结构式为，结构式：特利加压素临床用于治疗严重急性食管静脉曲张破裂出血，严重急性胃、十二指肠溃 瘍出血，急性糜烂性胃炎或出血性胃炎，膜、胆和肠屡的辅助治疗W及糖尿病丽症酸中毒的 辅助治疗，特利加压素，本身无活性，在体内经氨基肤酶作用，脱去N末端的3个甘氨酸残基 后，缓慢地转化为有活性的赖氨酸加压素，用于治疗肝硬化口脉高压引起的急性食道静脉 曲张出血，是一种安全有效的治疗急性静脉曲张出血的药物。 关于特利加压素的制备报道很少，主要涉及到固相合成W及部分液相合成方法。 在捷克斯洛伐克专利CZP281589中提到的是液相合成法，WBoc-Gly-氯甲基树脂 为起始原料，按特利加压素序列依次接上Boc-Lys(Tos)、Boc-P;ro、Boc-切S度zl)、Boc-Asn、 Boc-Gln、Boc-Phe、Boc-Tyr狂）、Boc-切s度zl)、Boc-Gly、Boc-Gly、Boc-Gly,再经氨解、钢本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种特利加压素的制备方法，包括如下步骤：步骤1：获得中间体： Fmoc‑Gly‑Cys(Trt)‑Tyr(tBu)‑Phe‑Gln(Trt)‑Asn(Trt)‑Cys(Trt)‑Pro‑Lys(Boc)‑Gly‑树脂  步骤2：获得中间体：Boc‑Gly‑Gly‑Gly‑Cys(Trt)‑Tyr(tBu)‑Phe‑Gln(Trt)‑Asn(Trt)‑Cys(Trt)‑Pro‑Lys(Boc)‑Gly‑树脂步骤3：中间体裂解、环化获得特利加压素粗肽：步骤4：粗肽经分离纯化获得特利加压素纯品。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈阿娜，刘标，
申请(专利权)人：安徽工程大学，
类型：发明
国别省市：安徽;34