阿托西班注射用溶液的用途和稳定化方法技术

本发明专利技术涉及阿托西班注射用溶液的用途和稳定化方法。一方面，本发明专利技术涉及包含阿托西班或其药用盐的组合物在制备用于有需要的妊娠妇女以推迟即将来临的早产的催产素竞争性拮抗剂中的用途。该组合物中包含治疗有效量的阿托西班或其药用盐，例如醋酸阿托本班。所述组合物为注射用的溶液制剂；例如，所述溶液制剂的组合物每1ml中包含阿托西班或其药用盐以阿托西班计为7.5mg。本发明专利技术还涉及一种包含阿托西班或其药用盐例如醋酸盐的药物组合物，以及涉及该药物组合物的制备方法。本发明专利技术药物组合物可以用于有需要的妊娠妇女以推迟即将来临的早产。的早产。

【技术实现步骤摘要】
阿托西班注射用溶液的用途和稳定化方法


[0001]本专利技术属于医药
，涉及一种由9个氨基酸组成的人工合成环状多肽制备得到的注射用溶液制剂，特别涉及一种用于有需要的妊娠妇女以推迟即将来临的早产的催产素竞争性拮抗剂的的注射用溶液制剂，尤其是涉及一种阿托西班或其药用盐例如醋酸盐的的注射用溶液制剂，还涉及该注射用溶液制剂的制备方法，该方法所制得的阿托西班注射用溶液制剂在长期贮藏时
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OH杂质明显更少。

技术介绍

[0002]醋酸阿托西班注射液(Atosiban Acetate Injection)最早由Ferring AB(辉凌公司)研发，于2000年首次被EMEA授权上市销售，其商品名为并于2006年在中国获批上市。目前国内外临床上阿托西班的适应症为：适用于有下列情况的妊娠妇女，以推迟即将来临的早产：每次至少30秒的规律子宫收缩，每30分钟内≥4次；宫颈扩张1
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3cm(未经产妇0
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3cm)和子宫软化度/变薄≥50％；年龄≥18；妊娠24至33足周；胎心率正常。/>[0003]阿托本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.包含阿托西班或其药用盐的组合物在制备用于有需要的妊娠妇女以推迟即将来临的早产的催产素竞争性拮抗剂中的用途；或者在制备用于有下列情况的妊娠妇女以推迟即将来临的早产的药物中的用途：每次至少30秒的规律子宫收缩，每30分钟内≥4次；宫颈扩张1
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3cm(未经产妇0
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3cm)和子宫软化度/变薄≥50％；年龄≥18；妊娠24至33足周；胎心率正常。2.根据权利要求1的用途，其中所述组合物中包含治疗有效量的阿托西班或其药用盐，例如醋酸阿托本班。3.根据权利要求1的用途，其中所述组合物为注射用的溶液制剂；例如，所述溶液制剂的组合物每1ml中包含阿托西班或其药用盐以阿托西班计为7.5mg。4.根据权利要求1的用途，其中所述溶液制剂的组合物还包含甘露醇，例如浓度为1～10％(w/v)；例如，所述溶液制剂的组合物还包含山梨醇，例如其浓度为1～10％(w/v)；例如，所述溶液制剂的组合物还包含马来酸，例如其浓度为0.1～1％(w/v)；例如，所述溶液制剂的组合物中还包含酸碱调节剂，例如盐酸或氢氧化钠或其水溶液，例如此类酸碱调节剂的用量是使得组合物的pH值为4.0～6.0的量。5.根据权利要求1的用途，其中所述溶液制剂的组合物的pH值为4.0～6.0。6.根据权利要求1的用途，其中所述溶液制剂的组合物中包含小于2％的杂质[Gly9‑
OH]
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阿托西班，例如包含小于1.5％的杂质[Gly9‑
OH]
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阿托西班，例如包含小于1％的杂质[Gly9‑
OH]
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阿托西班，例如包含小于0.5％的杂质[Gly9‑
OH]
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阿托西班，例如包含小于0.25％的杂质[Gly9‑
OH]
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阿托西班；例如，所述溶液制剂的组合物中包含大于0.005％的杂质[Gly9‑
OH]
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阿托西班，例如包含大于0.01％的杂质[Gly9‑
OH]
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阿托西班，例如包含大于0.015％的杂质[Gly9‑
OH]
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阿托西班，例如包含大于0.02％的杂质[Gly9‑
OH]
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阿托西班，例如包含大于0.025％的杂质[Gly9‑
OH]
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阿托西班，例如包含大于0.05％的杂质[Gly9‑
OH]
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阿托西班；例如，所述溶液制剂的组合物在25℃条件下放置6个月后，与0月相比，杂质[Gly9‑
OH]
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阿托西班增加百分数大于25％，例如大于50％，例如大于75％，例如大于100％，例如大于125％；例如，所述溶液制剂的组合物在25℃条件下放置6个月后，与0月相比，杂质[Gly9‑
OH]
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阿托西班增加百分数小于500％，例如小于400％，例如小于300％，例如小于200％；例如，所述溶液制剂的组合物的每个最小包装单元中包含药液0.5ml～10ml，例如0.75ml～7.5ml，例如0.9ml或5ml。7.一种药物组合物，其中包含治疗有效量的阿托西班或其药用盐...

【专利技术属性】
技术研发人员：薄乐，赵彤，吴春暖，杨睦，陈振博，杨勇，王文，赵东明，
申请(专利权)人：海南中和药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：