缩酚酸肽及其治疗用途制造技术

技术编号:5498923 阅读:240 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及通式(Ⅶ)或(Ⅷ)的化合物,包括其电子等排体和可药用盐,其中R↓[1]、R↓[2](当X是-CONR↓[6]-时)、R↓[3]和R↓[7]相同或不同,各自代表氨基酸侧链部分;R↓[2](当X是-CHZ-时)、R↓[4]和R↓[6]相同或不同,各自代表氢、C↓[1]-C↓[6]烷基、C↓[2]-C↓[6]烯基或C↓[2]-C↓[6]炔基;K代表含有1-10个原子的直链或支链碳原子链;L代表能与组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的活性部位中的锌螯合的部分或能在体内(例如通过水解或还原)转变成该部分的部分;M是含有1-10个原子的直链或支链碳原子链或其它原子链,其能在体内断裂得到结构(Ⅶ);Z是通过单键或双键与大环键合的杂原子,与Z键合的任何其它基团是H或保护基。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
通式Ⅶ或Ⅷ的化合物,包括其电子等排体和可药用盐: *** 结构Ⅶ *** 结构Ⅷ 其中 *** 或*** R↓[1]、R↓[2](当X是-CONR↓[6]-时)、R↓[3]和R↓[7]相同或不同,各自 代表氨基酸侧链部分; R↓[2](当X是-CHZ-时)、R↓[4]和R↓[6]相同或不同,各自代表氢、C↓[1]-C↓[6]烷基、C↓[2]-C↓[6]烯基或C↓[2]-C↓[6]炔基; K代表含有1-10个原子的直链或支链碳原 子链; L代表能与组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的活性部位中的锌螯合的部分或能在体内(例如通过水解或还原)转变成该部分的部分; M是含有1-10个原子的直链或支链碳原子链或其它原子链,其能在体内断裂得到结构Ⅶ;以及 Z是通过 单键或双键与大环键合的杂原子,与Z键合的任何其它基团是H或保护基; 前提是所述化合物不是FK228(结构Ⅷ,其中R↓[1]是=CH-CH↓[3],R↓[2]是CH(CH↓[3])↓[2],R↓[3]是CH(CH↓[3])↓[2],R↓ [4]和R↓[6]是H,X是-C(O)NR↓[6]-,K是-CH=CHCH↓[2]CH↓[2]S-,M是-CH↓[2]S-,使得M和K形成二硫键);FK228的还原形式(结构Ⅶ,其中R↓[1]是=CH-CH↓[3],R↓[2]是CH(CH↓[3])↓[2],R↓[3]是-CH(CH↓[3])↓[2],R↓[4]和R↓[6]是H,X是C(O)NR↓[6],K是-CH=CHCH↓[2]CH↓[2]-,L是-SH,R↓[7]是-CH↓[2]SH);Spiruchostatin A(结构Ⅷ,其中R↓[1]是-CH(CH↓[3])↓[2],R↓[2]是H,R↓[3]是CH↓[3],R↓[4]和R↓[6]是H,X是-CHZ-,Z是-OH,K是-CH=CHCH↓[2]CH↓[2]S-,M是-CH↓[2]S-,使得M和K形成二硫键)或Spiruchostatin A的还原形式(结构Ⅶ,其中R↓[1]是-CH(CH↓[3])↓[2],R↓[2]是H,R↓[3]是CH↓[3],R↓[4]和R↓[6]是H,X是-CHZ-,Z是-OH,K是-CH=CHCH↓[2]CH↓[2]-,L是SH,R↓[7]是-CH↓[2]SH)。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:阿拉舒加内桑格雷厄姆基思帕克哈姆亚历山大理查德利亚姆塞西尔
申请(专利权)人:卡鲁斯治疗有限公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

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