蛋白激酶的抑制剂制造技术

技术编号:5496017 阅读:176 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
公开了抑制极光-激酶的化合物、含有所述化合物的组合物和使用所述化合物治疗疾病的方法。因而,本发明专利技术的一个实施方案涉及抑制极光-激酶的化合物、具有式I的化合物以及其可用于治疗的盐。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式Ⅰ化合物  *** (Ⅰ),  或其治疗上可接受的盐,其中  A↑[1]是C(O)NHR↑[1]、C(O)N(R↑[1])↓[2]、NHC(O)R↑[1]、NR↑[1]C(O)R↑[1]、NHC(O)NHR↑[1]、NHC(O)N(R↑[1])↓[2]、NR↑[1]C(O)NHR↑[1]、NR↑[1]C(O)N(R↑[1])↓[2]、SO↓[2]NHR↑[1]、SO↓[2]N(R↑[1])↓[2]、NHSO↓[2]R↑[1]、NR↑[1]SO↓[2]R↑[1]、OC(O)OR↑[1]、NHC(O)OR↑[1]、NR↑[1]C(O)OR↑[1]或R↑[5];  B↑[1]和C↑[1]独立地是H、R↑[1]、C(O)NHR↑[1]、C(O)N(R↑[1])↓[2]、NHC(O)R↑[1]、NR↑[1]C(O)R↑[1]、NHC(O)NHR↑[1]、NHC(O)N(R↑[1])↓[2]、NR↑[1]C(O)NHR↑[1]、NR↑[1]C(O)N(R↑[1])↓[2]、SO↓[2]NHR↑[1]、SO↓[2]N(R↑[1])↓[2]、NHSO↓[2]R↑[1]、NR↑[1]SO↓[2]R↑[1]、OC(O)OR↑[1]、NHC(O)OR↑[1]、NR↑[1]C(O)OR↑[1]或R↑[5];其中  R↑[1]是R↑[2]、R↑[3]或R↑[4];  R↑[2]是未稠合的或与苯、杂芳烃(heteroarene)或R↑[2A]稠合的苯基;  R↑[2A]是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃;  R↑[3]是未稠合的或与苯、杂芳烃或R↑[3A]稠合的杂芳基;R↑[3A]是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃;  R↑[4]是环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基,它们中的每一个是未稠合的或与苯、杂芳烃或R↑[4A]稠合;R↑[4A]是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃;  R↑[5]是烷基、链烯基或炔基,它们中的每一个是未取代的,或被1、2、3、4或5个独立地选自以下的取代基取代:R↑[6],OR↑[6],SR↑[6],S(O)R↑[6],SO↓[2]R↑[6],NH↓[2],NHR↑[6],N(R↑[6])↓[2],C(O)R↑[6],C(O)NH↓[2],C(O)NHR↑[6],C(O)N(R↑[6])↓[2],NHC(O)R↑[6],NR↑[6]C(O)R↑[6],NHSO↓[2]R↑[6],NR↑[6]SO↓[2]R↑[6],NHC(O)OR↑[6],NR↑[6]C(O)OR↑[6],SO↓[2]NH↓[2],SO↓[2]NHR↑[6],SO↓[2]N(R↑[6])↓[2],NHC(O)NH↓[2],NHC(O)R↑[6],NHC(O)N(R↑[6])↓[2],NR↑[6]C(O)N(R↑[6])↓[2],OH,(O),C(O)OH,CN,CF↓[3],OCF↓[3],CF↓[2]CF↓[3],F,Cl,Br或I;  R↑[6]是R↑[7]、R↑[8]或R↑[9];  R↑[7]是未稠合的或与苯、杂芳烃或R↑[7A]稠合的苯基;R↑[7A]是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃;  R↑[8]是未稠合的或与苯、杂芳烃或R↑[8A]稠合的杂芳基;R↑[8A]是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃;  R↑[9]是环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基,它们中的每一个是未稠合的或与苯、杂芳烃或R↑[9A]稠合;R↑[9A]是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃;  其中每个前述的环部分独立地是未取代的,或被1或2或3或4或5个独立地选自以下的取代基取代:R↑[30],OR↑[30],OCH↓[2]R↑[30],SR↑[30],S(O)R↑[30],SO↓[2]R↑[30],C(O)R↑[30],CO(O)R↑[30],OC(O)R↑[30],OC(O)OR↑[30],NO↓[2],NH↓[2],NHR↑[30],N(R↑[30])↓[2],C(O)NH↓[2],C(O)NHR↑[30],C(O)N(R↑[30])↓[2],NHC(O)R↑[30],NHC(O)NHR↑[30],NHC(O)N(R↑[30])↓[2],NR↑[30]C(O)NHR↑[30],NR↑[30]C(O)N(R↑[30])↓[2],C(O)NHOH,C(O)NHOR↑[30],C(O)NHSO↓[2]R↑[30],C(O)NR↑[30]SO↓[2]R↑[30],SO↓[2]NH↓[2],SO↓[2]NHR↑[30],SO↓[2]N(R↑[30])↓[2],CF↓[3],CF↓[2]CF↓[3],C(O)H,C(O)OH,C(N)NH↓[2],C(N)NHR↑[30],C(N)N(R↑[30])↓[2],CNOH,CNOCH↓[3],OH,(O),N↓[3],CF↓[3],CF↓...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:MR米歇利德斯Z纪
申请(专利权)人:雅培制药有限公司
类型:发明
国别省市:US

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1