基质金属蛋白酶抑制剂制造技术

本发明专利技术涉及用作基质金属蛋白酶抑制剂的β－羟基和氨基取代的羧酸，尤其是非对映异构纯的β－羟基羧酸，相应的合成方法以及包含本发明专利技术化合物的药物组合物。本发明专利技术的化合物可由于治疗各种炎症、自身免疫和变应性疾病，如治疗哮喘、类风湿性关节炎、ＣＯＰＤ、鼻炎、骨关节炎、牛皮癣性关节炎、银屑病、肺纤维化、伤口愈合病症、肺炎、急性呼吸窘迫综合征、牙周炎、多发性硬化、龈炎、动脉粥样硬化、导致再狭窄和局部缺血性心力衰竭的新内膜增殖、中风、肾病、肿瘤转移以及其他以基质金属蛋白酶的过度表达和过度活化为特征的炎症的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及克服本领域中遇到的问题。 专利技术概述 本专利技术涉及用作基质金属蛋白酶抑制剂的β-羟基和氨基取代的羧酸，尤其是非对映异构纯的β-羟基羧酸，相应的合成方法以及包含本专利技术化合物的药物组合物。本专利技术涉及在各种炎症、自身免疫和变应性疾病以及其他以基质金属蛋白酶的过度表达和过度活化为特征的炎症的治疗中可用作有效的治疗性或预防性药剂的基质金属蛋白酶抑制剂。 本专利技术涉及可用作双重MMP-9/12抑制剂并且具有所希望的活性谱和有益的药效、选择性和/或药动学性质的化合物。 本专利技术包括单一异构体形式的具有手性中心的新的化学实体。还提供了制备纯的单一异构体的合成方案，该方案优于分离异构体的分析技术，不仅在成本和效率方面，而且能够制备大量化合物用于详尽的药学测试。 其它方面将在以下的描述中陈述，部分地通过阅读以下描述即可清楚，或者可以通过实践本专利技术来掌握。 专利技术详述 本专利技术涉及具有通式I结构的化合物 通式I 式中 *表示选自(R，R)，(S，S)，(R，S)和(S，R)的确定构型的立体异构(stereogenic)或不对称本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种通式Ⅰ的化合物：　＊＊＊　（Ⅰ）　式中：　＊表示选自（Ｒ，Ｒ），（Ｓ，Ｓ），（Ｒ，Ｓ）和（Ｓ，Ｒ）的确定构型的立体异构或不对称中心；　ｎ是１－５的整数；　Ｒ↓［１］是氢、任选取代的烷基、烯基、炔基、环烷基 、芳基、杂环基、杂芳基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、烯氧基或炔氧基；　Ｒ↓［２］是杂环基、杂芳基、ＮＲ↓［４］Ｒ↓［５］、－ＮＨＣ（＝Ｙ）Ｒ↓［４］、－ＮＨＣ（＝Ｙ）ＮＲ↓［５］Ｒ↓［ｘ］、－ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ↓［４］、－ＮＨＳＯ↓［２］ Ｒ↓［４］、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ↓［４］Ｒ↓［５］、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ↓［６］，　其中：　Ｙ...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：VJ萨提盖利，VP帕勒，MK凯拉，R雷迪，MK蒂瓦里，A索尼，ARA拉夫，S约瑟夫，A穆西比，SG达斯蒂达，PK斯里瓦斯塔瓦，
申请(专利权)人：兰贝克赛实验室有限公司，
类型：发明
国别省市：IN[印度]