9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A衍生物及其治疗疟疾的用途制造技术

技术编号:5409838 阅读:247 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及新颖的具有抗疟疾活性的2’-O-取代的9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A衍生物。具体而言,本发明专利技术涉及具有抗疟疾活性的2’-O-取代的-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A和2’-O-取代的-3-O-脱克拉定糖基-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A衍生物、用于其制备的中间体、用于其制备的方法、其作为治疗剂的用途,以及具有抗疟疾活性的其盐。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A衍生物及其治疗疟疾的用途 专利
本专利技术涉及新颖的具有抗疟疾活性的2’-O-取代的9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A(homoerythromycinA)衍生物。具体而言,本专利技术涉及具有抗疟疾活性的2’-O-取代的-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A和2’-O-取代的-3-O-脱克拉定糖基(decladinosyl)-9-脱氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同型红霉素A衍生物、用于其制备的中间体、其制备方法、其作为治疗剂的用途,以及其具有抗疟疾活性的盐。
技术介绍
疟疾是严重的感染疾病。每年有200~300百万人感染疟疾并有2~3百万人死于疟疾。该疾病由寄生虫(parasite(疟原虫属的原生动物))引起,其通过雌性疟蚊属蚊子(Anopheles mosquito)传染。有四种寄生虫能感染人,镰状疟原虫(Plasmodium falciparum)、间日疟原虫(P.vivax)、卵形疟原虫(P.ovale)和三日疟原虫(P.malariae)。热带性疟疾(malari本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物或其盐:  *** 式(Ⅰ)  其中  R↑[1]表示H或式(a)的α-L-克拉定糖基  *** (a)  R↑[2]表示式-(CH↓[2])↓[a]-X-(CH↓[2])↓[b]-(NH)↓[c]-A;  R↑[3]表示H或-C(O)C↓[1-3]烷基或R↑[3]和R↑[4]与其间的原子一起形成式(b)的环状碳酸酯:  *** (b)  R↑[4]表示H或R↑[3]和R↑[4]与其间的原子一起形成式(b)的环状碳酸酯;  X表示-N(R↑[5])-、-NHC(O)-或-C(O)NH-;  R↑[5]表示H或C↓[1-3]烷基;  A表示式(c)或(d)的部分:  *** (c)...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:苏尔杰曼阿利霍德齐克米海拉佩里克迪贾纳佩西克
申请(专利权)人:葛兰素伊斯特拉齐瓦基森塔萨格勒布公司
类型:发明
国别省市:HR[克罗地亚]

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