克拉霉素的O型结晶制造技术

本发明专利技术涉及式（Ⅰ）的新的抗生素Ｏ型６－０－甲基红霉素Ａ溶剂化物，其制备方法，含有该化合物的药物组合物以及其用作治疗剂的方法。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有治疗作用的化合物及其制备方法。具体地讲，本专利技术涉及新的化合物O型6-O-甲基红霉素A结晶溶剂化物，其制备方法，以及含有此化合物的组合物及其用作治疗剂的方法。
技术介绍
6-O-甲基红霉素A(克拉霉素)是下式的半合成大环内酯类抗生素 6-O-甲基红霉素A已确定了6-O-甲基红霉素A的两个不同结晶形式，称为“I型”和“II型”。结晶形式是通过它们的单一结晶或粉末的衍射图确定。6-O-甲基红霉素A对革兰氏阳性细菌、一些革兰氏阴性细菌、厌氧细菌、衣原体和支原体具有优异的抗菌活性。它在酸性条件下是稳定的而且口服有效。它用于儿童和成人上呼吸道感染的治疗。6-O-甲基红霉素A以片剂和口服混悬剂的形式提供。市售的药物一般使用热力学更稳定的II型6-O-甲基红霉素A配制。口服混悬剂特别适用于吞咽片剂困难的儿童和老年病人。但是，因为6-O-甲基红霉素A特别苦，用掩盖苦味的常规方法不能制备可口的混悬剂。最后，发现6-O-甲基红霉素A-卡波姆(carbomer)(丙烯酸共聚物)复合物提供了足以适用于口服混悬剂的颗粒。见美国专利4,808,411。以口服混悬剂形式使用的6-本文档来自技高网...

【技术保护点】
指定为Ｏ型６－Ｏ－甲基红霉素Ａ溶剂化物的结晶抗生素，其结构如下： ＊＊＊ 其中Ｓ是溶剂分子，该分子选自乙醇、乙酸异丙酯、异丙醇和四氢呋喃。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：SG斯潘顿，RF亨赖，DA里莱，刘日华，
申请(专利权)人：艾博特公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]