具有pH响应性的聚乙二醇-抗癌药键合物及其合成方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种具有pH响应性的聚乙二醇-抗癌药键合物及其合成方法和用途。所述键合物由抗癌药物分子与聚乙二醇通过pH敏感的苯亚胺键共价连接而成，药物可为阿霉素、表阿霉素、柔红霉素、去甲氧基柔红霉素，或它们的盐酸盐。苯亚胺键在正常生理pH值下较稳定，但在弱酸性pH值下，如固态肿瘤细胞外pH值、细胞内涵体、溶酶体pH值，会发生水解，即对pH值从7.4到4.5或更低的pH值变化具有敏感性。这种聚乙二醇-抗癌药键合物具有双亲性，在盐溶液中能够自组装形成纳米尺寸的胶束；这种胶束可作为药物载体，用于负载疏水药物，形成包覆药物的纳米胶束制剂，实现多种药物的协同治疗。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药
，具体涉及一种基于苯亚胺键连接的具有PH响应性的聚乙二醇-抗癌药键合物及其合成方法，以及该聚乙二醇-抗癌药键合物作为药物载体的应用。
技术介绍
癌症严重危害着人类的生命健康。据世界卫生组织统计，2005年全世界有760万人死于癌症，估计2015年将达到900万，2030年达到1150万。癌症己被列为人类面临的 “第二号杀手”(仅次于心血管病)(China Cancer，2009，18，88-89)。由于难以早期发现， 其治疗一直是医学领域的难点。目前可以进行术前化疗、放疗后能够施行完全切除手术的肿瘤患者不足10%，虽然约90%患者可以接受放疗、包括射频或酒精消融及给予阿霉素、 5-氟尿嘧啶等进行系统或动脉输注、栓塞等化学疗法的治疗，这些方法或药物也确实能够对肿瘤组织或细胞有一定的抑制或杀灭效果，然而，由于使用传统制剂化疗治疗肿瘤时，载药体系不能区分正常组织和肿瘤组织、正常细胞和肿瘤细胞，使药物在杀死癌细胞的同时， 给人体正常细胞也带来了严重的损伤，这是目前限制用药物剂量、治疗效果和患者生活质量的严重问题(Ann. Surg.，1999，229，790-本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨振忠，朱丽君，屈小中，刘继广，张成亮，李焦丽，王倩，
申请(专利权)人：中国科学院化学研究所，
类型：发明
国别省市：