非甾类抗炎物质、组合物及其使用方法技术

技术编号:1529114 阅读:209 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及(a)通式Ⅰ表示的新化合物、(b)其药学上可接受的盐、前体药物和溶剂化物、(c)其制备方法和中间体和(d)它们在治疗人和动物的炎性疾病和失调中的应用:其中M表示来源于具有在炎性细胞内累积特性的大环内酯的大环内酯亚单位(大环内酯部分),D表示来源于具有抗炎、止痛和/或解热活性的非甾类药物(NSAID)的非甾类亚单位(非甾类部分),且L表示共价连接M和D的连接基。(*该技术在2023年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
本申请要求2002年7月8日提交的美国临时申请的60/394,671的优先权。技术问题本专利技术涉及一般通式I表示的抗炎化合物、其药学上可接受的盐和溶剂化物、其制备方法和中间体以及这些化合物在治疗人和动物炎性疾病和病症中的应用。现有技术具有不同作用机制的非甾类抗炎药物对特定的炎症介体起作用,由此提供治疗作用。由于不仅在作用机制、而且在所抑制的特定炎症介体方面存在差异,所以甾类和非甾类药物具有不同的抗炎作用特性,由此对特定的病症而言,某些药物可能比其它药物更为合适。此外,大部分非甾类抗炎药物并非绝对具有特异性,并且在以较大剂量或长期使用时其应用伴随有不利的副作用。已知许多非甾类抗炎药物起内源性COX-1酶抑制剂的作用,而内源性COX-1酶在维持胃粘膜完整性方面极为重要。因此,这些药物的应用通常导致胃粘膜受损乃至出血。(Warner T.D.《美国国家科学院学报》(Proc.Natl.Acad.Sci.U.S.A.)1999,96,7563-7568)。因此,选择性抑制COX-2、而不抑制COX-1的活性剂对治疗炎性疾病是优选的。另外,已知某些抗炎化合物(诸如茶碱)具有极窄的治疗指数,其应本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物及其各非对映异构体:***Ⅰ其中:M表示大环内酯亚单位;D表示非甾类亚单位;L为与M和D中的每一个共价连接的连接分子。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:M默塞普M麦西克L托马斯科维克S马科维克
申请(专利权)人:葛兰素伊斯特拉齐瓦基森塔萨格勒布公司
类型:发明
国别省市:HR[克罗地亚]

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