作为激酶抑制剂用于治疗癌和炎症的(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌嗪类化合物制造技术

技术编号:5378071 阅读:182 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了LIM激酶2的抑制剂,以及包含它们的药物组合物及其用法。X是O或NRA;Y是O,NRB或C(RB)2;A是环烷基,芳基或杂环;RA是氢,氰基,硝基,RA1,SO2RA1,SO2NRA1或SO2N(RA1)2。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
下式的化合物或其药学可接受的盐:  ***  其中:  X是O或NR↓[A];  Y是O,NR↓[B]或C(R↓[B])↓[2];  A是环烷基,芳基或杂环;  R↓[1]是氢,OR↓[B],N(R↓[B])↓[2],SR↓[B],或任选被取代的烷基、芳基或杂环;  R↓[2]是氢,卤素,氰基,OR↓[B],N(R↓[B])↓[2],SR↓[B],或任选被取代的烷基、芳基或杂环;  每个R↓[3]独立地是卤素或任选被取代的烷基,和/或两个R↓[3]可与它们所连接的环一起形成任选被取代的环烷基或杂环;  每个R↓[4]是氰基,卤素,羟基,硝基,R↓[C],OR↓[C],N(R↓[C])↓[2],NHC(O)R↓[C],C(O)R↓[C],C(O)N(R↓[C])↓[2],CSO↓[2]R↓[C],CSO↓[2]N(R↓[C])↓[2]或SO↓[2]R↓[C];  R↓[A]是氢,氰基,硝基,R↓[A1],SO↓[2]R↓[A1],SO↓[2]NR↓[A1]或SO↓[2]N(R↓[A1])↓[2];  每个R↓[A1]独立地是氢或任选被取代的烷基、杂烷基、芳基、杂环、烷基芳基或烷基杂环;  每个R↓[B]独立地是氢或任选被取代的烷基;  每个R↓[C]独立地是氢或任选被取代的烷基、杂烷基、芳基、杂环、烷基芳基或烷基杂环;  n是0-8;和  m是0-4;  条件是当X是O,Y是C(R↓[B])↓[2],一个R↓[B]是氢且另一个R↓[B]是被取代的烷基时,A不是氯苯基或二氯苯基。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:布赖斯奥尔登哈里森斯潘塞大卫金博尔罗斯玛博恩大卫布伦特罗林斯丹尼斯S赖斯迈克尔维克托沃龙科夫张玉莲
申请(专利权)人:莱西肯医药有限公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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