一种化合物的固体形式及其使用方法技术

本发明专利技术公开了(2S，3R，4R，5S，6R)‑2‑(4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基)‑6‑(甲基硫)四氢‑2H‑吡喃‑3，4，5‑三醇的固体形式及其使用方法。具体地，本发明专利技术公开了无水(2S，3R，4R，5S，6R)‑2‑(4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基)‑6‑(甲基硫)四氢‑2H‑吡喃‑3，4，5‑三醇晶体2形、包含其的药物剂型、及其在制备用于在患者中恢复胰岛素灵敏度、用于治疗动脉粥样硬化、心血管疾病、糖尿病、高血糖症、高血压、脂类代谢紊乱、肥胖症或X综合征的药物中的应用。

The solid form of a compound and its use method

The present invention discloses (2S, 3R, 4R, 5S, 6R) 2 (4 chlorine 3 (4 ethoxy benzyl) phenyl) 6 (methyl thio) four hydrogen 2H pyran 3, 4, 5 and three alcohol solid form and method of use thereof. Specifically, the invention discloses anhydrous (2S, 3R, 4R, 5S, 6R) 2 (4 chlorine 3 (4 ethoxy benzyl) phenyl) 6 (methyl thio) four hydrogen 2H pyran 3, 4, 5, three alcohol crystal shape 2 it contains, drug formulations, and in preparation for patients in restoration of insulin sensitivity, for the treatment of atherosclerosis, cardiovascular disease, diabetes, hyperglycemia, hypertension, lipid metabolism, obesity or X syndrome drug application.

【技术实现步骤摘要】
一种化合物的固体形式及其使用方法本申请为国际申请PCT/US2009/050636于2011年1月17日进入中国国家阶段、申请号为200980127924.5、专利技术名称为“(2S，3R，4R，5S，6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(甲基硫)四氢-2H-吡喃-3，4，5-三醇的固体形式及其使用方法”的分案申请。本申请要求2008年7月17日提交的美国临时申请no.61/081,423的优先权，其全文并入本文作为参考。
本专利技术涉及(2S，3R，4R，5S，6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(甲基硫)四氢-2H-吡喃-3，4，5-三醇的固体形式及其使用方法。
技术介绍
同一种化合物的不同固体形式可能具有显著不同的性质。例如，药物的无定形形式与其晶体形式相比，可能表现出不同的溶出特性和不同的生物利用度特性，这些性质能够影响获得最佳效果所必需的药物给药方式。药物的无定形和晶体形式也可能具有不同的操纵性质(例如可流动性、可压缩性)、溶出速率、溶解度和稳定性，它们都能够影响剂型的制造。因此，出于各种原因，需要能够获得药物的多种形式。此外，管理当本文档来自技高网...

【技术保护点】
晶体化合物，其是无水(2S，3R，4R，5S，6R)‑2‑(4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基)‑6‑(甲基硫)四氢‑2H‑吡喃‑3，4，5‑三醇晶体2形。

【技术特征摘要】
2008.07.17 US 61/081,4231.晶体化合物，其是无水(2S，3R，4R，5S，6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(甲基硫)四氢-2H-吡喃-3，4，5-三醇晶体2形。2.权利要求1的晶体化合物，其具有在134℃±5℃处的DSC吸热峰。3.权利要求1的晶体化合物，其X射线粉末衍射图具有在4.4±0.3、4.8±0.3、14.5±0.3、14.7±0.3、15.5±0.3、21.2±0.3、22.1±0.3和/或23.8±0.3的2θ度的峰。4.权利要求3的晶体化合物，其X射线粉末衍射图与图3所示相同。5.权利要求1的晶体化合物，其拉曼谱图具有在3061±2、2927±2、2877±2、2864±2、1605±2、1038±2、842±2和/或719±2cm-1的峰。6.权利要求5的晶体化合物，其拉曼谱图与...

【专利技术属性】
技术研发人员：苏珊·玛格丽特·德保罗，阿内特·佩尔贝格，赵芒柱，
申请(专利权)人：莱西肯医药有限公司，
类型：发明
国别省市：美国,US