【技术实现步骤摘要】
本专利技术是关于一个如式(Ⅰ)表示的新的喹诺酮羧酸衍生物及它的水合物和盐的制备方法,它们可用作为抗菌剂。 以式(Ⅰ)表示的化合物,由于在7位取代的氨基吡咯烷环的不对称碳原子,因而含有光学异构体,但是所有的光学异构体和它们的混合物均能用分子式方便地表示出来,因此本专利技术的范围不限止在光学异构体或它们的混合物其中的一个。喹诺酮羧酸抗菌剂是起始于萘啶酮酸,现已发展成为Piromidic酸,而且还有Pipemidic酸,它们是医学上有用的抗菌剂,治疗因需氧革兰氏阴性菌引起的尿道感染。最近才被我们发现的Norfloxacin,显示了强抗菌活性,它不仅能抗革兰氏阴性菌,还能抗革兰氏阳性菌;它的能力远远地强于以前的喹诺酮羧酸。Norfloxain在这个领域已成为一个划时代的进展,现在它已非常普遍地用于临床。喹诺酮羧酸如Ofloxacin和Ciprofloacin具有类似于Norflo-xacin含有的取代基也不断地发展。Ciprofl-oxacin比Nofloxacin具有强的抗菌活性,但是它的抗革兰氏阳性菌能力要次于抗革兰氏阴性菌。另一方面,增加抗革兰氏阳性菌的β-内酰胺抗菌剂,如甲氧西林和头孢霉素能抗金黄包葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪便杆菌,这在临床范围里有一定的困难。此外,由于厌氧菌检查的普及,强制厌氧菌在皮肤或粘膜上的作用被证明同机会感染的病原体作用一样,这已作为临床试验技术发展的一个结果。据报导,已发现厌氧菌在有或没有需氧菌时,其在呼吸系统感染、腹膜感染、中耳炎、鼻窦炎、产科与妇科的感染比例为50-80%;厌氧菌与大肠杆菌和其它链球菌结合时感染的比例为95%。由 ...
【技术保护点】
一种分子式(Ⅰ)的化合物,它的水合物或可用于药物的酸添加物或硷盐的制备方法,其中包括式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物的缩合:***(Ⅰ)***(Ⅱ)其中R是氢或低级烷基,X是卤原子,***(Ⅲ)其中R↑[1]和R↑[2]分 别是一个氢原子、一个低级酰基、一个低级烷氧羰基、一个有取代的苄基、一个三苯甲基和一个脂肪族或芳香族磺酰基;无论任何情况,即当R↑[1]和R↑[2]两者都是或者其中之一是一个低级酰基、一个低级烷氧羰基、一个有取代的苄基、一个三苯甲基和一个脂肪族或芳香族磺酰基时,缩合产品进一步除去保护基就得到式(Ⅰ)氨基衍生物,当R是低级烷基时,缩合产品再经过水解得到式(Ⅰ)羧酸衍生物。
【技术特征摘要】
JP 1985-7-3 146413/85一种分子式(Ⅰ)的化合物,它的水合物或可用于药物的酸添加物或硷盐的制备方法,其中,包括式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物的缩合其中R是氢或低级烷基,X是卤原子,其中R1和R2分别是一个氢原子、一个低级酰基、一个低级烷氧羰基、一...
【专利技术属性】
技术研发人员:增泽国泰,铃江清吾,平井敬二,石崎孝义,
申请(专利权)人:杏林制药株式会社,
类型:发明
国别省市:JP[日本]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。