【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及α-氨基甲基-苄基-硫代乙酸的新衍生物,制别是α-氨基甲基-苄基硫代乙酰胺的新衍生物。EP-A-O-158545描述了α-氨基甲基-苄基硫代乙酸衍生物,所述化合物作用于中枢神经系统,可作为抗抑郁剂用于治疗。现已发现对中枢神经系统有更明显强作用的α-氨基甲基-苄基硫代乙酸衍生物。因此,本专利技术涉及式(I)所示(α-(叔丁基氨基甲基)-3,4-二氯苄基)硫代乙酰胺及其药用酸加成盐。 “药用酸加成盐”指具有游离碱的生物特性,没有不良效应的盐。这些盐具体讲可包括用无机酸(如盐酸)、氢溴酸、硫酸、硝酸、磷酸);金属酸式盐,如磷酸氢二钠和硫酸氢钾;和有机酸(如甲酸、乙酸、丙酸、甘醇酸、草酸、富马酸、马来酸、柠檬酸、丙二酸、甲磺酸、乳酸、琥珀酸、酒石酸)形成的盐。通过使1-(3,4-二氯苯基)2-溴-乙醇与叔丁胺反应,将所得氨基醇转化为氨基氯代衍生物,将氨基氯代衍生物与硫代甘氨酸甲酯缩合生成酯并氨解所得的酯,可得到式I的化合物。下述实施例说明本专利技术化合物的制备方法。实例(α-(叔丁基氨基甲基)3,4-二氯苄基)硫代乙酰胺盐酸盐(CRL41414)的制备1)2- ...
【技术保护点】
下式Ⅰ所式的[a-(叔丁基氨基甲基)-3,4-二氯苄基]硫代乙酰胺及其药用酸加成盐: *** (Ⅰ)。
【技术特征摘要】
FR 1989-6-26 8908 4801.制备下式所示的(α-(叔丁基氨基甲基)-3,4-二氯苄基)硫代乙酰胺的...
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