【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种制备新型噻吩吡喃衍生物的方法，并涉及该类衍生物在使平滑肌肉系统中的K+膜通道(membrane K+channels)活化的药物中的应用。EP-A0076075介绍了4-位上含有N-环烷酮取代基的苯并吡喃，并介绍了该类化合物具有降低血压的作用。现已发现噻吩吡喃衍生物的药理作用比EP-A0076075介绍的化合物有所改善。因此，本专利技术涉及一种制备用下面的通式Ⅰ表示的新型噻吩吡喃衍生物的方法 式中R表示氢或-CN，-CHO，-CH＝NOH，-CONH2或-COOR1基。R1表示(C1-C4)烷基n表示一整数，为3、4或5该方法在于使下面通式Ⅲ表示的化合物与通式Ⅳ表示的化合物在至少有2当量非亲核强碱存在的情况下在惰性有机稀释剂中进行反应，获得外消旋物，然后，如果适合的话，将该外消旋物拆分成对映体。 X表示氯，溴或碘通式Ⅳ为 式中n表示的意义同上。通式Ⅰ的化合物是手性的。本专利技术既包括通式Ⅰ的化合物的外消旋物，也包括其对映体。特别合适的化合物是6，7-二氢-5，5-二甲基-6-羟基-反-7-(2-氧-1-吡咯烷基)-5H-噻吩〔3，2-b〕...
【技术保护点】
一种制备用下面的通式Ⅰ表示的新型噻吩吡喃衍生物的方法＊＊＊Ⅰ式中＊＊＊基表示以下三式中的一式：＊＊＊＊＊＊或＊＊＊Ⅱａ）Ⅱｂ）Ⅱｃ）式中：Ｒ表示氢或－ＣＮ，－ＣＨＯ，－ＣＨ＝ＮＯＨ，－ＣＯＮＨ↓［２］或－ＣＯＯＲ↓［１］ ，基。Ｒ↓［１］表示（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）－烷基ｎ表示一整数，为３，４或５该方法的特点在于使下面通式Ⅲ表示的化合物与通式Ⅳ表示的化合物在至少有２当量非亲核强碱存在的情况下在惰性有机稀释剂中进行反应，获得外消旋物，然后，如果适 合的话，将该外消旋物拆分成对映体。通式Ⅲ为：＊＊＊Ⅲ式中：＊＊＊基表...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：迪特尔宾德，弗朗兹罗文斯基，约瑟夫韦斯伯格，休伯特彼得费伯，
申请(专利权)人：化学药物研究协会，
类型：发明
国别省市：AT[奥地利]
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