【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于。
技术介绍
近年来,基因疗法成为能够预期在基因水平上使引起各种疾病的异常情况恢复和 正常化的医学治疗。然而,基因是非常不稳定的。例如,在将基因原样给药的情形中,基因 经历由体内的核酸酶等造成的分解。因此,用于基因疗法的载体的选择是非常重要的。 过去使用的病毒载体是表现出高度基因转移效率的有效载体。然而,已经报道了 临床试验与死亡相关联的情况,使得对安全性存在顾虑。因此,具有高安全性和高基因导入 效率的非病毒载体的开发已变成主流,并且已在世界各地进行积极研究。 非病毒载体包括诸如聚乙烯亚胺的阳离子聚合物与基因的复合物(多聚物-核酸 复合物(polyplex)),和由阳离子脂质制成的脂质体与基因的复合物(脂质-核酸复合物 (Iipoplex))〇 最重要的是,由于容易被官能化以便取决于所混合的脂质的类型而在血液中具有 提高的持留性、积累到靶细胞等,脂质-核酸复合物是目前最通常使用的载体,并且极有希 望进入实际应用。 对于脂质-核酸复合物的典型实例来说,Wheeler等报道了将含有用作致融脂质 的二油酰基磷脂酰乙醇胺(DOPE)、阳离子脂质等的稳定化的质粒脂质离子(SPLP)用聚乙 二醇脂质包衣(NPL 1)。在所述报告中,对于阳离子脂质来说,为了提高药物递送效率,使用 具有致融性质并含有一个不饱和键例如油烯基的脂质(例如DODAC (二油烯基二甲基氯化 铵))。 此外,有报告指出,通过使用具有至少两个不饱和键例如亚油烯基并表现出提高 的柔性的阳离子脂质,药物递送效率与以往相比进一步提高(PT ...
【技术保护点】
一种用于制造含有叔氨基的脂质的方法,该方法包括:使(A)由下述式(I)所表示的化合物R1‑X...(I)(式中,R1表示在分子中具有至少一个夹在相邻的两个顺式形式的双键之间的亚甲基并具有8至24的碳数的烃基,X表示释放基团)与(B)在分子中具有叔氨基和羟基各至少一个的化合物,在具有5至10的碳数的饱和烃类溶剂中,在碱催化剂存在下进行反应。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.07.02 JP 2012-1487541. 一种用于制造含有叔氨基的脂质的方法,该方法包括: 使(A)由下述式(I)所表示的化合物 Ri-X. . . (I) (式中,Ri表示在分子中具有至少一个夹在相邻的两个顺式形式的双键之间的亚甲基 并具有8至24的碳数的姪基,X表示释放基团)与炬)在分子中具有叔氨基和轻基各至少 一个的化合物,在具有5至10的碳数的饱和姪类溶剂中,在碱催化剂存在下进行反应。2. 根据权利要求1所述的方法,其中,所述饱和姪类溶剂是己焼或甲基环己焼。3. 根据权利要求1或2所述的方法,其中,Ri是亚油帰基。4. 根据权利要求1至3任一项所述的方法,其中,所述炬)项的在分子中具有叔氨基和 ...
【专利技术属性】
技术研发人员:久保和弘,丹下耕太,太田雅己,
申请(专利权)人:日油株式会社,
类型:发明
国别省市:日本;JP
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