用作药物的4-取代的呱啶类制造技术

技术编号:502567 阅读:293 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
结构式(Ⅰ)化合物及其盐,(CJ-[2])-[n]A(CH-[2])-[m]Ar制备所说化合物,含它们的药物组合物的方法及它们在治疗中的用途,特别是用作钙阻滞剂。(*该技术在2011年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及4-取代哌啶衍生物,它们的制备方法,含有它们的药物组合物及它们的治疗上的作用。为此,本专利技术首先提供结构(Ⅰ)化合物及其盐 (Ⅰ)其中R是C1-8烷基(苯基)P,C2-8链烯基(苯基)P,C2-8炔基(苯基)P,C3-8环烷基或C1-8烷基C3-8环烷基;P是0至2;n是0至6;A是键,氧,硫或NR1;R1是氢,C1-8烷基或苯基C1-4烷基;m是0至3;Ar是芳基或杂芳基,其中每一个都可以任意地被取代。适宜地,R是C1-8烷基(苯基)P,C2-8链烯基(苯基)P,C2-8炔基(苯基)P,C3-8环烷基或C1-8烷基C3-8环烷基。当然,烷基环烷基,烷基苯基,链烯基苯基和炔基苯基基团分别通过烷基,链烯基,炔基部分与哌啶氮原子相连。优选R是C1-8烷基(苯基)P,其中P是0或1,即C1-8烷基,如n-戊基,或苯基C1-8烷基如苯基丙基,或R是C2-8链烯基(苯基)P,其中P是1,如肉桂基。适宜地,n是0至6,优选n是0至3;最优选n是2或3。适宜地,m是0至3,优选m是0或1,最优选m是0。适宜地,A是键,氧,硫或NR1;优选A是氧或硫;最优选A是氧。当A是氧时,本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备结构式(I)化合物或其盐的方法***(I)其中R是C↓[1-8]烷基(苯基)P,C↓[2-8]链烯基(苯基)P,C↓[2-8]炔基(苯基)P,C↓[3-8]环烷基或C↓[1-8]烷基C↓[3-8]环烷基;P是0至 2;n是0至6;A是键,氧,硫或NR↑[1];R↑[1]是氢,C↑[1-8]烷基或苯基C↑[1-4]烷基;m是0至3;Ar是芳基或杂芳基,其中每一个可被任意取代,本方法包括:(a)对式中A是O,S或NR↑[1]的结构 式(I)化合物,使结构式(Ⅱ)化合物:***(II)其中R和n如结构式(...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:TH布朗DG库珀
申请(专利权)人:史密丝克莱恩及法国实验所
类型:发明
国别省市:GB[英国]

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