咪唑并吡啶衍生物及药剂制造技术

＊＊＊［Ⅰ］本发明专利技术涉及下列通式的咪唑并［１，２－ａ］吡啶衍生物及其药理学上可接受的盐；其中Ｒ↑［１］代表氢或烷基；Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］相同或不同，均代表氢、烷基、羟基、烷氧基或卤素；Ｘ代表氢、卤素或烷氧基。本发明专利技术化合物不仅用于控制炎症，而且对关节损伤具有抑制活性，而这是已知抗炎药剂所不具有的，因此本发明专利技术化合物对治疗风湿性关节炎是有价值的。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有下列通式(Ⅰ)的咪唑并吡啶衍生物及其药理学上可接受的盐 其中R1代表氢或烷基;R2和R3相同或不同，均代表氢、烷基、羟基、烷氧基或卤素;X代表氢、卤素或烷氧基。更具体地说，本专利技术涉及具有以上通式(Ⅰ)的化合物，其中R1、R2和R3均代表氢;X代表卤素，尤其是碘。本专利技术化合物用于治疗风湿性关节炎。风湿性关节炎是一种自身免疫疾病，其开始发生在手和脚的小的外部关节上，逐渐扩展到身体的大关节处，引起的主要症状是严重的疼痛、滑膜发炎或关节组织损伤。对上述风湿性关节炎症状发作中的发作病因进行了许多深入研究，基于对临床用于风湿性关节炎的各种抗炎剂作用机理研究的结果，现正研究更有效的抗炎剂。通过环氧酶由花生四烯酸合成的前列腺素(PG)被认为是炎症的介质，在炎症中起重要作用。阿司匹林和消炎痛两者均是常用的非甾族抗炎止痛药，其抑制环氧酶活性，导致前列腺素和血栓噁烷(TX)的还原的生物合成，因而其具有抗炎和止痛作用。通过脂氧合酶(lipoxygenases)由花生四烯酸产生的一系列白三烯(LT)迄今被引起注意，其与支气管性气喘病有关而与炎症无关。然而，鉴于LTB4具有有效的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有下列通式（Ⅰ）的咪唑并［１，２－ａ］吡啶衍生物或其药理学上可接受的盐：＊＊＊［Ⅰ］其中Ｒ↑［１］代表氢或烷基；Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］相同或不同，均代表氢、烷基、羟基、烷氧基或卤素；Ｘ代表氢、卤素或烷氧基。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：安福祥二，本永朝彦，
申请(专利权)人：日本新药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]