异苯并呋喃酮衍生物制造技术

技术编号:499655 阅读:325 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术是有关可作为芳香酶抑制剂的杂环化合物,其制备方法,含有它们的药物组合物及其在医学上的应用。 本发明专利技术的具体化合物为式(I)化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。其中R↑[1]代表氰基或硝基;R↑[2]代表氢或一个或多个卤原子;R↑[3]代表C↓[1-6]烷基和R↑[4]代表氢或C↓[1-6]烷基或者R↑[3]和R↑[4]一同代表C↓[3-6]环烷基;以及R↑[5]代表氢或一个或多个卤原子或C↓[1-6]烷氧基。(*该技术在2013年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及可作为芳香酶抑制的杂环化合物,其制备方法,含有它们的药物组合物以及它们在医学上的应用。雌激素在雌性和雄性体内均起着多种生理作用,其作用通过特异细胞内用雌激素应答细胞表示的激素受体传递。主要的雌激素雌甾二醇由雌甾酮产生,而雌甾酮又是由雄甾烯二酮通过A-环的芳构化产生。虽然对于绝经后的妇女是由位于脂肪组织内的芳香酶合成雌激素(O′Neill和Miller,Br.J.Cancer(1987))但此反应主要是由卵巢芳香酶催化。雌激素是应答组织,如乳房的激动剂,并且是乳房癌发育的主要因素。因此,芳香酶抑制剂对治疗雌激素应答疾病,尤其是对乳房癌具有有价值的治疗能力(Brodie,ISI Atlas of SciencePharmacology(1987)266-269和Santen等人J.Lab.Clin.Med.(1987)109278-289),并且成为世界范围内的热门研究方向,参见例如下述科学家的工作Schieweck等人,Cancer Res.(1988)48834-838;Wouters等,J.Steroid Biochem.,(1989)32781-78本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物*** (Ⅰ)其中R↑[1]代表氰基或硝基;R↑[2]代表氢或一个或多个卤原子;R↑[3]代表C↓[1-6]烷基和R↑[4]代表氢或C↓[1-6]烷基,或者R↑[3]和R↑[4] 一同代表C↓[3-6]环烷基;以及R↑[5]代表氢或一个或多个卤原子或C↓[1-6]烷氧基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:PC切里MW福斯敦AT梅里特
申请(专利权)人:格拉克索公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

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