化合物制造技术

＊＊＊ 式（Ⅰ） 式（Ⅰ）化合物及其盐用作钙拮抗剂，例如用于治疗与脑细胞中钙聚集有关的病症。其中：Ｒ↑［１］代表Ｃ↓［１－６］烷基、卤素或苯基；Ｒ↑［２］代表氢、Ｃ↓［１－６］烷基、卤素或苯基；Ｒ↑［３］代表羟基或在体内可转化羟基的基团；Ｒ↑［４］代表Ｃ↓［１－６］烷基；Ｐ是０、１或２；Ｘ代表－ＣＨ↓［２］－，－Ｃ＝Ｏ，Ｏ或Ｓ；ｎ是４至１０的整数；ｍ是３至８的整数。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及杂环化合物，制备它们的方法，它们在治疗上的用途以及含有它们的药物组合物。EP-A-190685描述了作为消炎药和抗变态反应剂的杂环酰胺。EP-A-476846描述了特别用于预防局部缺血诱发的细胞损伤的已知酚类和苯甲酰胺类化合物。现已发现某些含有苯酚基团的杂环衍生物表现出钙通道拮抗剂和自由基清除剂的活性。因此，一方面，本专利技术提供了式(Ⅰ)化合物及其盐 其中R1代表C1-6烷基、卤素或苯基;R2代表氢、C1-6烷基、卤素或苯基;R3代表羟基或在体内可转化羟基的基团;R4代表C1-6烷基;P是0、1或2;X代表-CH2-，-C＝O，O或S;n是4至10的整数;m是3至8的整数。式(Ⅰ)化合物中存在的烷基可以是直链的或支链的，当R1和/或R2代表C1-6烷基时，它可以是例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、正戊基、仲戊基、1，1-二甲基丙基或正己基。R1和R2优选代表支链烷基，最优选叔丁基。在体内可转化为羟基的基团R3(也称为生物前体或生理官能等同物)包括C1-4烷氧基;C1-4链烷酰氧基如乙酰氧基;芳基C1-4链烷酰氧基如苯基C1-4链烷酰氧基如苯甲酰氧基本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物或其盐：＊＊＊ 式（Ⅰ）其中：Ｒ↑［１］代表Ｃ↓［１－６］烷基、卤素或苯基；Ｒ↑［２］代表氢、Ｃ↓［１－６］烷基、卤素或苯基；Ｒ↑［３］代表羟基或在体内可转化羟基的基团；Ｒ↑［４］代表Ｃ↓［１－６］烷基 ；Ｐ是０、１或２；Ｘ代表－ＣＨ↓［２］－，－Ｃ＝Ｏ，Ｏ或Ｓ；ｎ是４至１０的整数；ｍ是３至８的整数。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：RJ金，TH布朗，DG库帕，
申请(专利权)人：史密丝克莱恩比彻姆有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]