N-取代基-4-取代苯基-5-烷基-5-取代苄基吡咯烷酮-2,其中间体,其合成方法及其应用技术

＊＊＊ （Ⅰ） 由通式（Ⅰ）所示的Ｎ－取代基－４－取代苯基－５－烷基－５－取代苄基吡咯烷酮－２类化合物，具有钙拮抗活性，可应用于制备治疗脑功能障碍病药物，早老性痴呆病药物，增强学习记忆药物。其中Ｒ↑［１］是氢，取代苯甲酰基，１－５个碳原子的链状酰基。Ｒ↑［２］是氢，１－１０个碳原子的正、异构烷基。Ｘ是氢，邻、间、对位取代的氟、氯、溴原子或甲氧基、乙氧基。吡咯烷酮－２环上的４，５－二或三取代包括顺式（ＲＳ及ＳＲ）构型、反式（ＳＳ）及ＲＲ构型。合成通式（Ⅰ）及其吡咯烷酮－２的方法。通式（Ⅰ）如上。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及N-取代基-4-取代苯基-5-烷基-5-取代苄基吡咯烷酮-2，制备方法，以及作为药物，特别是作为钙拮抗剂，治疗脑功能障碍药物，治疗早老性痴呆病药物，增强学习记忆药物的应用，以及用于制备这些化合物的中间体。本专利技术涉及由通式(I)所示的N-取代基-4-取代苯基-5-烷基-5-取代苄基吡咯烷酮-2，通式(I)如下 式中R1代表氢，取代苯甲酰基，1-5个碳原子的链状酰基，R2代表氢，1-10个碳原子的正，异构烷基，X代表氢，邻、间、对位取代的氟、氯、溴原子或甲氧基，乙氧基；吡咯烷酮-2环上的4，5-二或三取代包括顺式(RS及SR)，反式(SS及RR)全部立体异构体。吡咯烷酮类是七十年代以来发展的增进记忆功能的药物，其代表化合物比如张均田在药学学报，21(8)636(1986)中曾提到的piracetam(脑康复或吡乙酰胺)及aniracetam(阿尼西坦或茴拉西坦)；又如刘兆平在国外医药-合成药、生化药、制剂分册，10(5)279(1989)中曾提到该类化合物临床主要用于改善脑功能，特别是用于治疗老年性痴呆、脑血管病后遗症患者的行为和精神障碍。但徐玉贞在中国医药工业杂本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）所示的Ｎ－取代基－４－取代苯基－５－烷基－５－取代苄基吡咯烷酮－２，通式（Ⅰ）为： ＊＊＊ （Ⅰ） 式中，Ｒ↑［１］代表氢，取代苯甲酰基，１－５个碳原子的链状酰基，Ｒ↑［２］代表氢，１－１０个碳原子的正、异构烷基，Ｘ代表氢，邻、间、对位取代的氟、氯、溴原子以及甲氧基、乙氧基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：郝小江，杨小生，周俊，蔡景霞，徐林，胡新天，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，中国科学院昆明动物研究所，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]