1-[ω-(3,4-二氢-2-萘基)烷基]环状胺衍生物、其制造方法及含有该化合物的医药组合物技术

技术编号:487241 阅读:176 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
由通式(Ⅰ)表示的化合物及其在生理上容许的酸加成盐或N-氧化衍生物,所说通式(Ⅰ)为: *** (Ⅰ) [式中,R↑[1]和R↑[2]可以相同或不同地表示氢原子、卤素原子、羟基、C↓[1]~C↓[5]烷基、C↓[1]~C↓[3]烷氧基、羟甲基、甲酰基、羧基或C↓[1]~C↓[3]烷氧羰基,或者R↑[1]和R↑[2]通过邻接的碳原子结合在一起时,它们共同形成亚甲二氧基、乙烯氧基(-CH↓[2]CH↓[2]O-)、三亚甲基或四亚甲基,R↑[3]表示氢原子、卤素原子、三氟甲基、C↓[1]~C↓[5]烷基、C↓[1]~C↓[3]烷氧基或苯基,R↑[4]表示氢原子、卤素原子、羟基、C↓[1]~C↓[3]烷基或(C↓[1]~C↓[2]烷氧基)甲基,R↑[5]表示氢原子、卤素原子、C↓[1]~C↓[3]烷基或(C↓[1]~C↓[2]烷氧基)甲基,或者,当R↑[4]和R↑[5]在除了与氮原子相邻的碳原子之外的其他碳原子上相互结合时,由它们一起共同形成氧代基,p表示2~6的整数,q表示3~7的整数。但是,当p为2,q为5时,R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]和R↑[5]不能同时为氢原子。]。(*该技术在2016年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
,4-二氢-2-萘基)烷基]环状胺衍生物、其制造方法及含有该化合物的医药 ...的制作方法随着近年高龄化社会的到来,患尿频和尿失禁的患者数目有逐年增加的倾向。现在,作为这些疾病的治疗药,已经达到实用化的医药品除了用于伴随前列腺肥大的尿频和尿失禁的治疗药之外,还有黄酮哌酯、奥昔布宁和丙哌维林三种药物。所有这些药物都是基于膀胱平滑肌的松弛作用发挥其药效(贮尿机能增大),对于伴随尿道狭窄(排尿困难)的尿频和尿失禁等疾病来说,难以使用这些药物,从药效和副作用方面考虑,这些药未必能令人满意。在这样的情况下,人们正试图开发一种与这些现有药物具有不同作用部位的中枢性尿频和尿失禁的治疗药。例如,据报导,1-(4-乙基苯基)-2-甲基-3-(1-吡咯烷基)-1-丙酮盐酸盐(俗名盐酸inaperisone)可作为中枢性肌肉松弛药对神经性膀胱、不稳定膀胱、神经性尿频等症状有效。然而,从药物效力和副作用两方面考虑,其改善程度还不够充分。本专利技术者们对此进行了深入的研究,结果发现,由下述式(I)表示的1-环状胺衍生物具有强力的排尿反射抑制作用,而且其主要作用部位为中枢神经,尤其是对于其中的某几种化合物来说,它本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:甲斐尚喜兼平亚纪森江俊哉日野克彦河岛胜良志水勇夫秋山和久
申请(专利权)人:大日本制药株式会社
类型:发明
国别省市:

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