新化合物制造技术

通式Ⅰ的化合物及其药理上可接受的盐 ＊＊＊ Ⅰ 其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］可以相同或不同且，可选自Ｈ、烷基、芳基和芳烷基；Ｘ和Ｙ可以相同或不同，且可选自烷氧基、芳氧基、烷基、烷硫基、芳硫基、氟烷基、卤素、氰基、ＯＳＯ↓［２］ＣＨ↓［３］、ＯＳＯ↓［２］ＣＦ↓［３］、ＯＣＦ↓［３］和ＳＣＦ↓［３］，但其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］＝Ｈ，Ｘ－Ｂｒ和Ｙ＝ＣＨ↓［３］的通式Ⅰ的化合物除外。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
专利技术的领域本专利技术涉及新的3-羟基氨茴酸(3-HANA即3-羟基-2-氨基苯甲酸)衍生物、其制备方法和中间体、新的药物组合物及其在抑制导致产生内源神经毒素喹啉酸(QUIN)的酶，3-羟基氨茴酸酯加氧酶(3-HAO)方面的应用。专利技术的背景3-HAO是色氨酸分解代谢途径中的酶，能导致3-羟基氨茴酸转变成喹啉酸。QUIN及其生物合成酶3-HAO已被证实存在于啮齿动物及人类的脑组织中。QUIN是一种激发性氨基酸，它通过N-甲基-D-天门冬氨酸酯(NMDA)受体起作用，最近因被公认其作用是作为与神经变性病症如杭廷顿氏(Huntington)病、中风/大脑局部缺血、缺氧、早老性痴呆(Alzheimers)病和艾滋痴呆综合症及癫痫有关的一种内源神经毒素而倍受注目。3-HAO活性抑制剂对于治疗由于喹啉酸过多引起的疾病有显著的效果。先有技术4-卤代类酶解物曾被认为是3-HAO活性的抑制剂。1980年，Parli CJ、Krieter P、Schmedt B在“6-氯色氨酸代谢为4-氯氨茴酸一种3-羟基氨茴酸加氧酶有效的抑制剂”(Arch Biochemand Biophys 203，pp 16本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：S·K·M·比约克，B·K·卡本蒂埃，K·B·戈汉马，M·T·林德堡，P·J·卢思曼，K·M·I·佩森，R·许瓦兹，
申请(专利权)人：阿斯特拉公司，马利兰州大学，康乃尔研究基金会有限公司，
类型：发明
国别省市：