【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及5-甲氧基-2-亚磺酰-1H-苯并咪唑改进的合成方法,为方便起见,在以下的说明书和权利要求书中将该化合物简称为“omeprazole”。US-A-4255431公开了omeprazole的合成方法,包括将5-甲氧基-2--1H-苯并咪唑在二氯甲烷溶液中与间氯过苯甲酸反应,生成omeprazole和间氯苯甲酸。omeprazole对酸非常敏感,反应混合物必须保存在低温条件下,以防止在反应混合物中过量分解。该产物通过滤去反应期间生成的间氯苯甲酸后得到,滤液用二氯甲烷稀释,经Na2CO3溶液提取,干燥和蒸发。生成的omeprazole产物由于存在起始原料和副产物而被污染。本专利技术的任务在于提供改进omeprazole的合成方法,以摒除以往已知各种方法的种种缺点。根据本专利技术的方法,可以完成上述任务。该方法的特征在于在二氯甲烷溶液中和基本保持约8.0-8.6的pH值的条件下,将5-甲氧基-2--1H-苯并咪唑(以下用化合物Ⅰ表示)与间氯过苯甲酸反应,用NaOH水溶液提取反应物,分离水相与有机相,将甲酸烷基酯加到水相中,生成omeprazole结晶。 ...
【技术保护点】
改进的omeprazole合成方法,其特征在于在二氯甲烷溶液中和pH基本保持在8.0-8.6左右的条件下,将5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基]-甲硫基]-1H-苯并咪唑(化合物I)与间氯过苯甲酸反应,用NaOH水溶液提取反应混合物,分离水相和有机相,将甲酸烷基酯加到水相中,生成omeprazole结晶。
【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:阿尼E布兰斯特伦,
申请(专利权)人:阿斯特拉公司,
类型:发明
国别省市:SE[瑞典]
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