氟比洛芬对乙酰氨基酚酯环糊精包合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及氟比洛芬对乙酰氨基酚酯环糊精包合物及其制备方法，此抗炎镇痛前药主要成分为全新化合物氟比洛芬对乙酰氨基酚酯，通过采用环糊精包合工艺，将氟比洛芬对乙酰氨基酚酯溶于有机溶媒中，加入环糊精或其衍生物水溶液中，搅拌，干燥后形成易溶于水的包合物。包合物可进一步与适当辅料混合制成口服片剂，或胶囊剂。本发明专利技术能显著增大药物溶解度和溶出速度，处理后药物在水中的溶解度比原料药提高了10~100倍，在溶出介质中45分钟的累积溶出百分率亦大大提高，因此其改善了疏水性药物氟比洛芬对乙酰氨基酚酯的口服吸收率。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药制造领域，具体涉及。
技术介绍
环糊精分子为61个葡萄糖分子连接的环状低聚物，具有疏水性的内腔，难溶性药物可包合于环状结构中，提高其亲水性和溶解性。环糊精作为优良的药用辅料，广泛用于注射剂，口服制剂和局部给药制剂。非留体类抗炎镇痛药(NSAIDs)是全球最常用的处方药物之一，主要作用机制是通过抑制环氧合酶的活性，减少系列炎症因子生成，发挥解热、镇痛、抗炎、抗风湿等作用。然而，此类药物在发挥药效的同时，大多会导致消化道溃疡，出血和肝肾损伤等副作用，长期服用严重影响患者的生活质量并危及患者的 生命健康。氟比洛芬是非甾体抗炎镇痛药中的优秀品种之一，通过非选择性抑制环氧合酶的活性，起到抗炎和减缓疼痛的作用，临床主要用于类风湿性关节炎、骨关节炎以及术后镇痛等，耐受性好。同时，可能会引起的消化道损伤也不容忽视。对乙酰氨基酚与一般的非甾体抗炎药作用靶点不同，只有较弱的抗炎作用，但是具有较好的解热镇痛作用。但是，长期或过量服用对乙酰氨基酚，会体内生成毒性较大的自由基代谢产物N-乙酰-对位苯醌亚胺(NAPQI)，造成肝细胞损伤，甚至急性肝衰竭和坏死，严重限制其临床应用。因此，氟比洛本文档来自技高网...

【技术保护点】
氟比洛芬对乙酰氨基酚酯环糊精包合物，其特征在于：该环糊精包合物由药物活性成分氟比洛芬对乙酰氨基酚酯和环糊精或其衍生物组成；氟比洛芬对乙酰氨基酚酯和环糊精或其衍生物的摩尔比为5:1~1:20；所述环糊精或其衍生物为β？环糊精、羟丙基？β？环糊精、羟乙基？β？环糊精、甲基？β？环糊精、磺酸基？β？环糊精中的一种或几种混合物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨凌，洪沫，葛广波，宁静，邹超，
申请(专利权)人：中国科学院大连化学物理研究所，
类型：发明
国别省市：