【技术实现步骤摘要】
内皮素受体拮抗剂本专利技术涉及式I的化合物式中-Y-Z- 是-NR7-CO-,-N=C(OR7)-或-N=CR8-,R1 是Ar,R2 是COOR6,CN,1H-四唑-5-基或CONHSO2Ar,R3,R4和R5 在每种情况下各自独立地是R6,OR6,S(O)mR6,Hal, NO2,NR6R6’,NHCOR6,NHSO2R6,OCOR6, COOR6或CN,R6和R6’ 在每种情况下各自独立地是H,C1-C6烷基,苄基或苯基,R7 是(CH2)nAr,R8 是Ar或OAr,Ar 是未取代的或被R9,R10或R11单-,二-或三-取代的苯 基,或未取代的萘基或基团 它是未取代的或在苯基部分被R9或R10单-或二-取代,或基团 它是未取代的或在环己二烯基部分被R9或R10单-或二-取 代,-->R9,R10和R11 在每种情况下各自独立地是R6,OR6,Hal,CF3, OCF3,OCHF2,OCH2F,NO2,NR6R6’,NHCOR6, CN,NHSO2R6,COOR6,COR6,CONHSO2Ar, O(CH2)nR2,O(CH2)nOR6或S(O)mR6,E ...
【技术保护点】
式Ⅰ的化合物*** Ⅰ式中-Y-Z- 是-NR↑[7]-CO-,-N=C(OR↑[7])-或-N=CR↑[8]-,R↑[1] 是Ar,R↑[2] 是COOR↑[6],CN,1H-四唑-5-基或CONHSO↓[2]Ar, R↑[3],R↑[4]和R↑[5] 在每种情况下各自独立地是R↑[6],OR↑[6],S(O)↓[m]R↑[6],Hal,NO↓[2],NR↑[6]R↑[6]’,NHCOR↑[6],NHSO↓[2]R↑[6],OCOR↑[6],COOR↑[6]或CN,R↑[6]和R↑[6]’ 在每种情况下各自独立地是H,C↓[1]-C↓[6]烷基,苄基或苯基,R↑[7] 是(CH↓[2])↓[n]Ar,R↑[8] 是Ar或OAr,Ar 是未取代的或被R↑[9],R↑[10] 或R↑[11]单-,二-或三-取代的苯基,或未取代的萘基或*** 基团它是未取代的或在苯基部分被R↑[9]或R↑[10]单-或二-取代,或*** 基团它是未取代的或在环己二烯基部分被R↑[9]或R↑[10]单-或二-取 ...
【技术特征摘要】
DE 1995-7-28 19527568.31、式I的化合物式中-Y-Z- 是-NR7-CO-,-N=C(OR7)-或-N=CR8-,R1 是Ar,R2 是COOR6,CN,1H-四唑-5-基或CONHSO2Ar,R3,R4和R5 在每种情况下各自独立地是R6,OR6,S(O)mR6,Hal, NO2,NR6R6’,NHCOR6,NHSO2R6,OCOR6, COOR6或CN,R6和R6’ 在每种情况下各自独立地是H,C1-C6烷基,苄基或苯基,R7 是(CH2)nAr,R8 是Ar或OAr,Ar 是未取代的或被R9,R10或R11单-,二-或三-取代的苯 基,或未取代的萘基或基团 它是未取代的或在苯基部分被R9或R10单-或二-取代,或基团 它是未取代的或在环己二烯基部分被R9或R10单-或二-取 代,R9,R10和R11在每种情况下各自独立地是R6,OR6,Hal,CF3, OCF3,OCHF2,OCH2F,NO2,NR6R6’,NHCOR6, CN,NHSO2R6,COOR6,COR6,CONHSO2Ar, O(CH2)nR2,O(CH2)nOR6或S(O)mR6,E 是CH2,S或O,D 是羰基或[C(R6R6’)]n,Hal 是F,Cl,Br或I,X 是O或S,m 是0,1或2,n 是1或2,以及它们的盐。2、a)1,2-二氢-1-(2-甲氧基苄基)-4-(4-甲氧基苯基)-2-氧代苯并呋喃并[3,2-b]吡啶-3-羧酸; b)2-(2-甲氧基苄氧基)-4-(4-甲氧基苯基)苯并呋喃并[3,2-b]吡啶-3-羧酸; c)4-(1,4-苯并二噁烷-6-基)-1,2-二氢-1-(2-甲氧基苄基)-2-氧代苯并呋喃并[3,2-b]吡啶-3-羧酸; d)2-(2-甲氧基苯氧基)-4-(4-甲氧基苯基)苯并呋喃并[3,2-b]吡啶-3-羧酸; e)4-(1,4-苯并二噁烷-6-基)-1,2-二氢-1-(2-甲氧基苄基)-2-氧代-3-(1H-四唑-5-基)苯并呋喃并[3,2-b]吡啶; f)1,2-二氢-1-(2,3-亚甲基二氧基苄基)-4-(4-甲氧基苯基)-2-氧代苯并呋喃并[3,2-b]吡啶-3-羧酸; g)1,2-二...
【专利技术属性】
技术研发人员:M奥伯沃德,D多斯科,W迈德斯奇,C威尔姆,CJ斯克米格斯,M科里斯塔勒,
申请(专利权)人:默克专利股份有限公司,
类型:发明
国别省市:DE[德国]
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