【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及α链主链碳数延长的前列腺烷酸化合物作为内皮素拮抗剂的新型用途. 本专利技术的拮抗剂可用作与内皮素有关的各种疾病的处置剂.
技术介绍
内皮素(endothelin)是由21个氨基酸组成的、内在的生理活性肽，已知有3种，即内皮素-1、内皮素-2和内皮素-3. 内皮素是能直接和间接地(调整各种内因性物质的游离)使血管性和非血管性平滑肌持续收缩的生理活性物质，而且内皮素的产生会因内皮障碍而增强.其过量产生已被认为是高血压症、肺血压症、贝格尔(Berger′s)病、雷诺病、哮喘、眼底(网膜、脉络膜等)疾病、糖尿病、动脉硬化症、肾功能不全、心肌梗塞、狭心症、脑血管挛缩和脑梗塞等的病因之一.而且，已经知道是对起因于内毒素休克的多脏器功能不全、泛发性血管内凝固等的疾病、环孢多肽等诱发的肾功能障碍来说重要的传递质.进而，也已知肝移植等脏器移植后血中内皮素浓度上升了. 前列腺烷酸是成为天然存在的前列腺素(PG)类的一般结构特性的骨架化合物，可用以下结构式表示. 天然PG类，按5元环的结构特性，可划分为PGA类、PGB类、PGC类、PGD类、PGE类、PGF类...
【技术保护点】
通式（Ⅲ）所示的化合物，＊＊＊（Ⅲ）式中，Ｌ和Ｍ是氢、羟基、卤素、或氧代基，其中Ｌ和Ｍ的基团中至少一个是氢以外的基团，而且５元环也可以有至少一个双键；Ａ′是－ＣＯＯＨ或其盐、酯或酰胺；Ｂ′是－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－；Ｚ′是＊＊＊；Ｘ↓［１］和Ｘ↓［２］独立地是氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基或卤素，其中Ｘ↓［１］和Ｘ↓［２］中至少一个是卤素；Ｒ↓［１］′是无取代的或有卤素、氧代基或芳基取代的、二价饱和或不饱和的、８个碳的脂肪族烃基；Ｒ↓［２］是单键或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］亚烷基；Ｒ↓［３］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、环（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［...
【技术特征摘要】
JP 1996-6-10 147166/96;JP 1997-1-23 10191/971.通式(III)所示的化合物， 式中，L和M是氢、羟基、卤素、或氧代基，其中L和M的基团中至少一个是氢以外的基团，而且5元环也可以有至少一个双键；A′是-COOH或其盐、酯或酰胺；B′是-CH2-CH2-；Z′是 或 X1和X2独立地是氢、C1-C6烷基或卤素，其中X1和X2中至少一个是卤素；R1′是无取代的或有卤素、氧代基或芳基取代的、二价饱和或不饱和的、8个碳的脂肪族烃基；R2是单键或C1-C6亚烷基；R3是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、环(C3-C6)烷基、芳基或芳氧基。2.通式(IV)所示的化合物， 式中，L和M是氢、羟基、卤素、C1-C6烷基、羟基(C1-C6)烷基或氧代基，其中M是氢以外的基团，而且5元环也可以有至少...
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