二环噁嗪及噻嗪噁唑烷酮抗菌剂制造技术

技术编号：490017 阅读：242 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

＊＊＊结构式Ⅰ 结构式Ⅰ的苯基＊唑烷酮化合物或其可药用的盐，其特征在于二环噻嗪或＊嗪取代基。该化合物是有用的抗菌剂，可有效地抵抗多种人类及动物的病原体，包括革兰氏阳性的需氧细菌（例如多重耐药的葡萄球菌、链球菌和肠球菌）以及厌氧生物（例如拟杆菌属和梭状芽胞杆菌属数种）和耐酸生物（例如结核分枝杆菌、鸟结核分支杆菌和分枝杆菌属数种）。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】
二环噁嗪及噻嗪噁唑烷酮抗菌剂专利技术背景本专利技术公开了新的并且有用的苯基噁唑烷酮化合物，其特征在于含有二环的噻嗪或噁嗪取代基。该化合物是有用的抗菌剂，可有效地抵抗多种人类及动物的病原体，包括革兰氏阳性的需氧细菌例如多重耐药的葡萄球菌、链球菌和肠球菌以及厌氧生物例如拟杆菌属和梭状芽胞杆菌属数种和耐酸生物例如结核分枝杆菌、鸟结核分支杆菌和分支杆菌属数种。公开信息本专利技术的化合物与以下出版物中公开的化合物的相关之处在于它们的苯基噁唑烷酮环结构，但不同的是本专利技术的化合物具有二环噻嗪或噁嗪苯基取代基。本专利技术的化合物具有有效的抗菌活性。PCT/US94/08904申请公开了具有吗啉或硫代吗啉取代基的噁唑烷酮抗菌化合物。PCT/US93/03570申请公开了含有取代的二嗪基团的噁唑烷酮及其作为抗菌剂的用途。PCT/US92/08267申请公开了用作抗菌剂的取代的芳基和杂芳基-苯基-噁唑烷酮。PCT/US89/03548申请公开了用作抗菌剂的5′-二氢吲哚基-5β-酰氨基甲基噁唑烷酮、3-(稠环取代的)苯基-5β-酰氨基甲基噁唑烷酮、和3-(氮取代的)苯基-5β-酰氨基甲基噁唑烷酮。公开了各种噁唑烷酮的其它文献包括：美国专利4801600、4921869；Gregory W.A.等，药物化学杂志(J.Med.Chem.)，32，1673-81(1989)；Gregory W.A.等，药物化学杂志，33，2569-78(1990)；Wang C.等，四面体(Tetrahedron)，45，1323-26(1989)；和Britteli等，药物化学杂志，35，11...

【技术保护点】
一种结构式Ⅰ的化合物：＊＊＊结构式Ⅰ或其可药用的盐，其中：Ｘ是（ａ）Ｏ，（ｂ）Ｓ，（ｃ）ＳＯ，（ｄ）ＳＯ↓［２］；Ｒ↑［１］彼此独立地是Ｈ、Ｆ、Ｃｌ或ＯＭｅ；Ｒ↑［２］是（ａ）氢，（ｂ）任意性可有可无地被一个或多个Ｆ、Ｃｌ、羟基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］酰氧基取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基，（ｃ）Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］环烷基，（ｄ）氨基，（ｅ）Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷氨基，（ｆ）Ｃ↓［１］－Ｃ ↓［８］二烷氨基，（ｇ）Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷氧基；ａ是０至３；ｂ是０至２；ｃ是０至２（条件是ｂ和ｃ不能同时为０）；ｄ是０至２；并且ｅ是０至２（条件是ｄ和ｅ不能同时为０）。

【技术特征摘要】
US 1994-11-15 08/339,9791.一种结构式I的化合物：结构式I或其可药用的盐，其中：X是 (a) O， (b) S， (c) SO， (d) SO2；R1彼此独立地是H、F、Cl或OMe；R2是 (a) 氢， (b) 任意性可有可无地被一个或多个F、Cl、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8酰氧基取代的C1-C8烷基， (c)C3-C6环烷基， (d)氨基， (e)C1-C8烷氨基， (f)C1-C8二烷氨基， (g)C1-C8烷氧基；a是0至3；b是0至2；c是0至2(条件是b和c不能同时为0)；d是0至2；并且e是0至2(条件是d和e不能同时为0)。2.权利要求1的化合物，其中X是S。3.权利要求1的化合物，其中各R1彼此独立地是H或F。4.权利要求3的化合物，其中各R1是F。5.权利要求1的化合物，其中R2是氢、C1-C8烷氧基或被-个或多个Cl或OH任意性可有可无地取代的C1-C8烷基。6.权利要求1的化合物，其中R2是甲基、二氯甲基、羟甲基或甲氧基。7.权利要求1的化合物，它们是：a)(S)-N-[[3-[3-氟-4-[(1S，4S)-2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺；b)(S)-N-[[3-[3-氟-4-[(1S，4S)-...

【专利技术属性】
技术研发人员：MR巴巴克因，RC托马斯，GJ克里克，LM托马斯克，RC加德伍德，
申请(专利权)人：法玛西雅厄普约翰美国公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]

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