吡咯基四氢苯并喹喔啉二酮,其制备方法和用作谷氨酸盐受体拮抗剂的用途技术

＊＊＊ Ⅰ 式Ⅰ的吡咯基四氢苯并喹喔啉二酮及其互变异构和同分异构体形式，其生理上可接受的盐，其中取代基定义如说明书，其制备方法。此新化合物适用于控制疾病。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
吡咯基四氢苯并喹喔啉二酮，其制备方法和用作谷氨酸盐受体拮抗剂的用途本专利技术涉及新的吡咯基四氢苯并喹喔啉二酮，其制备方法和它们控制疾病的用途。兴奋性氨基酸，特别是谷氨酸盐，广泛分布于中枢神经系统。已知兴奋性谷氨酸盐可作为不同亚型受体的传递物质。一种亚型称作，例如，特定的激动剂N-甲基-D-天冬氨酸盐激动后的NMDA受体。NMDA受体对激动剂和拮抗剂有不同的结合位点。氨基酸如甘氨酸同样可结合到NMDA受体上，并能调整天然激动剂谷氨酸的作用。因此在甘氨酸结合位点的拮抗剂可对NMDA受体显示出拮抗作用并能抑制此受体的过度兴奋。谷氨酸盐受体的其它两种亚型是在特定的激动剂2-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸(AMPA)和红藻氨酸分别激动后的AMPA受体和红藻氨酸盐(kainate)受体。它们与已提到过的NMDA受体相似，拮抗这些受体同样可抑制过度兴奋。在神经变性的疾病或心理障碍时谷氨酸盐水平升高，并可导致中枢神经系统(CNS)的过度兴奋状态和毒性作用。因此谷氨酸盐受体亚型的拮抗剂可用于治疗这些疾病。谷氨酸盐拮抗剂包括，特别是，NMDA拮抗剂，及其调节剂(如甘氨酸拮抗剂)和AMPA拮抗剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的吡咯基四氢苯并喹喔啉二酮及其互变异构和同分异构体形式，其生理上可接受的盐，＊＊＊ Ⅰ其中取代基具有如下含义：Ｒ↑［１］是氢；具有１－６个碳原子的脂族基团，且它可带有一或两个不同的下式取代基：－ＣＯＯＲ↑［４］，－ＣＯＮＨＲ ↑［４］，－ＣＯ－Ｒ↑［４］，－ＯＲ↑［４］，－ＮＨＲ↑［４］，－ＮＨ－ＣＯ－Ｒ↑［４］，－ＣＯＮＨＳＯ↓［２］Ｒ↑［４］或ＮＨＳＯ↓［２］Ｒ↑［４］，其中Ｒ↑［４］是氢，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基，苯基，苄基，１－苯基乙基或２－苯基乙基，Ｒ↑［４］中的苯环可被１，２或３个下列取代基取代：Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基，ＣＦ↓［３］，Ｃ↓［１］...

【技术特征摘要】
DE 1994-10-14 P4436852.61、式I的吡咯基四氢苯并喹喔啉二酮及其互变异构和同分异构体形式，其生理上可接受的盐，其中取代基具有如下含义：R1是氢；具有1-6个碳原子的脂族基团，且它可带有一或两个不同的下式取代基：-COOR4，-CONHR4，-CO-R4，-OR4,-NHR4，-NH-CO-R4，-CONHSO2R4或NHSO2R4，其中R4是氢，C1-C4-烷基，苯基，苄基，1-苯基乙基或2-苯基乙基，R4中的苯环可被1，2或3个下列取代基取代：C1-C4-烷基，CF3，C1-C4-烷氧基，F3CO-，卤素，硝基，CN，-OH，-CONHR5和/或-COOR5(R5是氢，C1-C4-烷基，苯基或苄基)；-O-R6，其中R6是氢或最多4个碳原子的脂族基团且它可带有一个下式基团：-COOR4，-CONHR4，-NHCOR4，-NHSO2R4，-OH或苯基，R2是氢，C1-C4-烷基，苯基，R3是氢或基团-(CH2)m-R7，其中m是0，1，2，3或4，且R7是氢，C1-C4-烷基，苯基，苯磺酰基，NO2，CN，-COO-(CH2)n-R8，-CONHSO2R4，-CONH-...

【专利技术属性】
技术研发人员：W卢比什，M维尔林，B贝尔，HP霍夫曼，
申请(专利权)人：巴斯福股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]