咪唑取代的喹喔啉二酮衍生物制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术涉及由以下通式（Ⅰ）表示的咪唑取代的喹喔啉二酮衍生物或其制药学上允许的盐，以及该化合物或其盐和制药学上允许的载体组成的作为谷氨酸受体拮抗剂等有用的医药组合物。式中符号具有以下含义：Ａ：式（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］表示的基团或式Ｐｈ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］表示的基团（Ｐｈ：苯基）Ｘ：氧原子或ＮＲ↑［４］表示的基团，Ｒ↑［１］：氢原子、羟基或三唑基，但是，Ｒ↑［１］为三唑基时，Ｘ可以是连接键，Ｒ↑［２］：氢原子、硝基、卤代低级烷基、氰基、氨基、一或二低级烷基氨基或卤原子，Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］：相同或不同地为氢原子或低级烷基，ｎ：０、１或２，ｍ：２～６的整数，ｐ：１～６的整数。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有谷氨酸受体拮抗作用，特别是具有AMPA受体及/或NMDA-甘氨酸受体拮抗作用、红藻氨酸(海人草酸)神经细胞毒性阻滞作用，以及听源性惊厥抑制作用，且水溶性和血中溶解性均良好的咪唑取代的喹喔啉二酮衍生物或其盐。此外，还涉及该咪唑取代的喹喔啉二酮衍生物或其盐与制药学上允许的载体构成的医药组合物，特别是作为谷氨酸受体拮抗剂，AMPA受体拮抗剂，NMDA-甘氨酸受体拮抗剂，红藻氨酸神经细胞毒性阻滞剂，抗缺血药物或精神治疗药的有用的医药组合物。
技术介绍
众所周知，L-谷氨酸、L-天冬氨酸等氨基酸是中枢神经系统传递物质。这些兴奋性氨基酸蓄积在细胞外，如果持续过度地刺激神经，就会在亨廷顿舞蹈病、帕金森氏症、癫痫、阿耳茨海默病、老年性痴呆症，以及脑缺血、氧缺乏症、低血糖等症状后出现神经变性或精神及运动功能不全等。所以，一般认为能够调节这些兴奋性氨基酸异常作用的药物对于神经变性及精神性疾病的治疗有用，而且，对药物依赖性和醇依赖症也有用。兴奋性氨基酸是通过位于突触后或突触前的特异性受体谷氨酸受体而发挥作用的。根据现代电生理学和神经化学理论，可将其分为以下三类(1)NMDA(N-甲基本文档来自技高网...

【技术保护点】
咪唑取代的喹喔啉二酮衍生物或其制药学上允许的盐，其特征在于，由以下通式（Ⅰ）＊＊＊ （Ⅰ）表示，式中符号具有以下含义：Ａ：式（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］表示的基团或式Ｐｈ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］表示的基团（Ｐｈ：苯基）Ｘ：氧原 子或ＮＲ↑［４］表示的基团，Ｒ↑［１］：氢原子、羟基或三唑基，但是，Ｒ↑［１］为三唑基时，Ｘ可以是连接键，Ｒ↑［２］：氢原子、硝基、卤代低级烷基、氰基、氨基、一或二低级烷基氨基或卤原子，Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］：相同或不同地为 氢原子或低级烷基，ｎ：０、１或２，ｍ：２～６的整数，ｐ：１～６的整数。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：坂本修一，大森淳弥，仓淳一，冈田正路，笹又理央，
申请(专利权)人：山之内制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]