杂环化合物和以其为有效成分的抗肿瘤剂制造技术

技术编号：478267 阅读：229 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

＊＊＊ …（Ⅰ）包含有苯并咪唑和吗啉取代的ｓ－三嗪或嘧啶环的杂环化合物，或其医药上可接受的酸加成盐，该杂环化合物系由通式（Ⅰ）所示，其中Ｘ和Ｙ均为氮原子；或Ｘ和Ｙ之一为氮原子而另一个为Ｃ－Ｒ↓［７］，式中Ｒ↓［７］代表氢原子或卤素原子；Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［４］、Ｒ↓［５］、Ｒ↓［６］各代表氢原子或Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］烷基；且Ｒ↓［３］代表吗啉代、哌啶子基、哌嗪基、噻吗啉代、苯并咪唑基、氰基等。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及以通式(I)所示s-三嗪或嘧啶上有苯并咪唑和吗啉取代的杂环化合物或其医药上可接受的酸加成盐，以及以该杂环化合物为有效成分的抗肿瘤剂〔式中，X、Y均为氮原子，或其中有1个是氮原子而另一个是C-R7(R7表示氢原子或卤素原子)，R1、R2、R4、R5、R6为氢原子或C1～C6烷基，R3为吗啉代〔也可以有1～2个C1～C6烷基、三氟甲基、羟甲基、一卤代甲基或式-CH2NR8R9(R8是氢原子或C1～C6烷基，R9是氢原子、C1～C6烷氧羰基或苄基)基团取代〕，哌啶子基(也可以有羟基、乙酰氧基、氧代、亚乙二氧基或氨基C1～C6烷基取代)，哌嗪基(也可以有C1～C6烷基取代)，噻吗啉代，苯并咪唑基，氰基或式-NR10R11(R10、R11为氢原子、C1～C6烷基、羟基C1～C6烷基或吗啉代C1～C6烷基)〕。
技术介绍
s-三嗪〔1，3，5-三嗪〕衍生物、嘧啶衍生物在合成树脂、合成纤维、染料或农药各领域中已有研究，而且合成了许多化合物。此外，在医药领域，在抗肿瘤、抗炎症、镇痛、镇痉等各方面也有研究，尤其作为抗肿瘤剂三亚乙基蜜胺(TriethylenemelamineTEM)的类似物开发的六甲基蜜胺(HexamethylmelamineHMM)是众所周知的〔B.L.Johnson等人，Cancer，422157-2161(1978)〕。TEM作为烷基化剂是众所周知的，是具有基于杀细胞作用的抗肿瘤作用的s-三嗪衍生物。此外，HMM在欧洲已经作为对卵巢癌、肺小细胞癌的适用治疗药剂加以营销，它对固形癌的作用是引入瞩目的。进而，s-三嗪衍生物中，兼备杀...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）所示ｓ－三嗪或嘧啶上有苯并咪唑和吗啉取代的杂环化合物或其医药上可接受的酸加成盐＊＊＊ …（Ⅰ）［式中，Ｘ、Ｙ均为氮原子，或其中有１个是氮原子而另一个是Ｃ－Ｒ↓［７］（Ｒ↓［７］表示氢原子或卤素原子），Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［４］、Ｒ↓［５］、Ｒ↓［６］为氢原子或Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］烷基，Ｒ↓［３］为吗啉代［也可以有１～２个Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］烷基、三氟甲基、羟甲基、一卤代甲基或式－ＣＨ↓［２］ＮＲ↓［８］Ｒ↓［９］（Ｒ↓［８］是氢原子或Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］烷基，Ｒ↓［９］是氢原子、Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］烷氧羰基或苄基）基团取代］，哌啶子基（也可以有羟基、乙酰氧基、氧代、亚乙二氧基或氨基Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］烷基取代），哌嗪基（也可以有Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］烷基取代），噻吗啉代，苯并咪唑基，氰基或式－ＮＲ↓［１０］Ｒ↓［１１］（Ｒ↓［１０］、Ｒ↓［１１］为氢原子、Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］烷基、羟基Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］烷基或吗啉代Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］烷基）］。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】JP 1997-7-24 198804/971.通式(I)所示s-三嗪或嘧啶上有苯并咪唑和吗啉取代的杂环化合物或其医药上可接受的酸加成盐〔式中，X、Y均为氮原子，或其中有1个是氮原子而另一个是C-R7(R7表示氢原子或卤素原子)，R1、R2、R4、R5、R6为氢原子或C1～C6烷基，R3为吗啉代〔也可以有1～2个C1～C6烷基、三氟甲基、羟甲基、一卤代甲基或式-CH2NR8R9(R8是氢原子或C1～C6烷基，R9是氢原子、C1～C6烷氧羰基或苄基)基团取代〕，哌啶子基(也可以有羟基、乙酰氧基、氧代、亚乙二氧基或氨基C1～C6烷基取代)，哌嗪基(也可以有C1～C6烷基取代)，噻吗啉代，苯并咪唑基，氰基或式-NR10R11(R10、R11为氢原子、C1～C6烷基、羟基C1～C6烷基或吗啉代C1～...

【专利技术属性】
技术研发人员：川岛诚一郎，松野俊行，矢口信一，渡边哲夫，稻叶昌弘，
申请(专利权)人：全药工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]

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