【技术实现步骤摘要】
新的嘧啶并[1,2-a]吲吲哚类化合物本专利技术涉及嘧啶并[1,2-a]吲哚类化合物、它们的制法及它们作为药物、尤其是抗动脉粥样硬化药物的应用。已经知道,甘油三酯的血液水平升高(高甘油三酯血症)和胆固醇的血液水平升高(高胆固醇血症)与血管壁的动脉硬化变化和冠状心脏病的产生有关。此外,当这两种危险因素同时发生时,产生冠状心脏病的危险便明显增加,而所述的两种危险因素同时发生又与载脂蛋白B-100的过度产生有关。因此,不断急需提供有效地控制动脉硬化和冠状心脏病的药物。本专利技术涉及通式(I)的嘧啶并[1,2-a]吲哚类化合物、适当的话其异构形式及其盐:式中A、D、E、G、L和M相同或不同,代表氢、卤素、三氟甲基、羧基、羟基、在每种情况下各具有最多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧羰基或具有最多6个碳原子的直链或支链烷基,该-->烷基又可以被羟基或被具有最多4个碳原子的直链或支链烷氧基取代,R1和R2相同或不同,代表氢、具有3-8个碳原子的环烷基或具有最多10个碳原子的直链或支链烷基,该烷基可任选地被具有3-6个碳原子的环烷基取代,或者代表可任选被卤素或三氟甲基取代的苯基,或R1和R2与碳原子一起形成4-8元环烷基,以及R3代表苯基,它可任选地被下列取代基相同或不同地取代最多三次:硝基,羧基,卤素,氰基,在每种情况下各具有最多6个碳原子的直链或支链链烯基或烷氧羰基,可任选地被羟基、羧基或被在每种情况下各具有最多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧羰基取代的具有最多6个碳原子的直链或支链烷基,和/或任选地被式-OR4或NR5R6基团取代,其中R4是氢或在每种情况下各具 ...
【技术保护点】
通式(Ⅰ)的嘧啶并[1,2-a]吲哚类化合物,适当的话为其异构形式,及其盐,*** (Ⅰ)式中A、D、E、G、L和M相同或不同,代表氢、卤素、三氟甲基、羧基、羟基、在每种情况下各具有最多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧羰基或具 有最多6个碳原子的直链或支链烷基,该烷基又可以被羟基或被具有最多4个碳原子的直链或支链烷氧基取代,R↑[1]和R↑[2]相同或不同,代表氢、具有3-8个碳原子的环烷基或具有最多10个碳原子的直链或支链烷基,该烷基可任选地被具有3-6个碳 原子的环烷基取代,或者代表可任选被卤素或三氟甲基取代的苯基,或R↑[1]和R↑[2]与碳原子一起形成4-8元环烷基,以及R↑[3]代表苯基,它可任选地被下列取代基相同或不同地取代最多三次:硝基,羧基,卤素,氰基,在每种情况下各具有最 多6个碳原子的直链或支链链烯基或烷氧羰基,可任选地被羟基、羧基或被在每种情况下各具有最多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧羰基取代的具有最多6个碳原子的直链或支链烷基,和/或任选地被式-OR↑[4]或NR↑[5]R↑[6]基团取代,其中 R↑[4] ...
【技术特征摘要】
DE 1996-4-4 19613550.81.通式(I)的嘧啶并[1,2-a]吲哚类化合物,适当的话为其异构形式,及其盐,式中A、D、E、G、L和M相同或不同,代表氢、卤素、三氟甲基、羧基、羟基、在每种情况下各具有最多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧羰基或具有最多6个碳原子的直链或支链烷基,该烷基又可以被羟基或被具有最多4个碳原子的直链或支链烷氧基取代,R1和R2相同或不同,代表氢、具有3-8个碳原子的环烷基或具有最多10个碳原子的直链或支链烷基,该烷基可任选地被具有3-6个碳原子的环烷基取代,或者代表可任选被卤素或三氟甲基取代的苯基,或R1和R2与碳原子一起形成4-8元环烷基,以及R3代表苯基,它可任选地被下列取代基相同或不同地取代最多三次:硝基,羧基,卤素,氰基,在每种情况下各具有最多6个碳原子的直链或支链链烯基或烷氧羰基,可任选地被羟基、羧基或被在每种情况下各具有最多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧羰基取代的具有最多6个碳原子的直链或支链烷基,和/或任选地被式-OR4或NR5R6基团取代,其中R4是氢或在每种情况下各具有最多6个碳原子的直链或支链烷基或链烯基,R5和R6相同或不同,代表苯基、氢或具有最多6个碳原子的直链或支链烷基,或代表具有最多8个碳原子的直链或支链酰基,它可任选地被式-NR7R8基团取代,其中R7和R8相同或不同,代表氢或具有最多8个碳原子的直链或支链酰基。2.根据权利要求1的通式的嘧啶并[1,2-a]吲哚类化合物,适当的话为其异构形式,及其盐,其中A、D、E、G、L和M相同或不同,代表氢、氟、氯、溴、三氟甲基、羧基、羟基、在每种情况下各具有最多4个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧羰基或具有最多4个碳原子的直链或支链烷基,该烷基又可以被羟基或被具有最多3个碳原子的直链或支链烷氧基取代,R1和R2相同或不同,代表氢、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基或具有最多8个碳原子的直链或支链烷基,该烷基可任选地被环丙基、环戊基或环己基取代,或者代表可任选被氟、氯或溴取代的苯基,或R1和R2与碳原子一起形成4-7元环烷基,以及R3代表苯基,它可任选地被下列取代基相同或不同地取代最多三次:硝基,羧基,氟,氯,溴,氰基,在每种情况下各具有最多4个碳原子的直链或支链链烯基或烷氧羰基,可任选地被羟基、羧基或被在每种情况下各具有最多5个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧羰基取代的具有最多5个碳原子的直链或支链烷基,和/或任选地被式-OR4或NR5R6基团取代,其中R4是氢或在每种情况下各具有最多4个碳原子的直链或支链烷基或链烯基,R5和R6相同或不同,代表苯基、氢或具有最多5个碳原子的直链或支链烷基,或代表具有最多6个碳原子的直链或支...
【专利技术属性】
技术研发人员:U穆勒,P埃肯伯格,R格鲁兹曼,H比肖夫,D顿泽,S沃尔费尔,S洛马,U尼尔彻,P科克夫,
申请(专利权)人:拜尔公司,
类型:发明
国别省市:DE[德国]
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