【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及式Ⅰ化合物6-〔3-〔4-(4-氟苄基)哌啶-1-基〕丙酰〕-3H-苯并噁唑-2-酮 及其生理上可接受的盐。由EP0709384A1可以得知苄基哌啶衍生物对于氨基酸受体结合位点具有高的亲和力。就这项专利权而言，本专利技术化合物应当看作是一项选择专利技术。本专利技术的目的是提供一种具有有用性质的新的化合物，更具体地说是提供一种可以用于制造药物的化合物。已经发现式Ⅰ化合物及其盐比先有技术化合物更易耐受并具有非常有用和更有效的药理学性能。更具体的说，它对于氨基酸受体结合位点具有较强的亲和性，更具体的说是对能调节多胺结合位点构象的NMDA受体(NMDA=N-甲基-D-天门冬氨酸盐)的苄哌酚胺结合位点有较强的亲和性。该化合物适用于治疗神经变性疾病，包括脑血管疾病。该新的活性化合物也可以用作止痛药或anxiolytic，以及用于治疗癫痫症、精神分裂症、阿尔海茨默病、帕金森氏病、杭廷顿氏舞蹈病、小脑局部出血或梗塞。而且，该化合物还适于治疗氨基酸水平过高引起的精神病。对于NMDA受体谷氨酸盐结合位点的〔3H〕-CGP-39653结合试验可以采用M.A.Stills等在...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1．式Ⅰ化合物6-〔3-〔4-(4-氟苄基)哌啶-1-基〕丙酰〕-3H-苯并噁唑-2-酮及其生理上可接受的盐。2．权利要求1所述的式Ⅰ的化合物及其盐的制备方法，其特征在于a)使式Ⅱ化合物与4-(4-氟苄基)哌啶反应，其中X为Cl、B、I、OH或可反应的酯化OH基团，和/或b)将式Ⅰ化合物用酸处理转换成其一种盐。3．制造药物制剂的方法，其特征在于将权利要求1所述的式Ⅰ化合物和/或其生理上可接受的盐与至少一种固体、液体或半流体赋形剂或辅助剂制成适当的剂型。4...
【专利技术属性】
技术研发人员：H·普吕赫尔，R·戈特施利希，J·莱布洛克，
申请(专利权)人：默克专利股份公司，
类型：发明
国别省市：
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