4-氨基烷氧基-1,3-二氢苯并咪唑-2-酮衍生物、它们的制备方法以及它们作为多巴胺自身受体（D2）激动剂的用途技术

＊＊＊ （Ⅰ） 公开式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的盐，其中Ｒ↑［１］为氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基；Ｒ↑［２］选自氢、直链和支链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基、环己基甲基或（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］Ａｒ，其中Ａｒ为苯基、萘基、噻吩基、呋喃基或吡啶基，它们每一个任选被一个或两个独立选自下列的取代基取代：Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、卤原子、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］醇盐和三氟甲基；或者ＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］为１，２，３，４－四氢喹淋－１－基或１，２，３，４－四氢异喹啉－２－基；ｍ为１－５；ｎ为１或２；Ｒ↑［３］为氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基；Ｙ为卤原子、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基和Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基，这些化合物或其药学上可接受的盐为多巴胺自身受体激动剂，并因此可以用于治疗精神分裂症、帕金森病、图雷特综合征、酒瘾和药瘾。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术的领域本专利技术涉及一系列4-氨基烷氧基-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮类化合物，这些化合物具有多巴胺能性质，并因此可以用于治疗帕金森病、图雷特综合征、精神分裂症以及酒瘾和药瘾。本专利技术的背景本专利技术的化合物为具有不同程度的内源活性的多巴胺激动剂，并且它们基本不具有锥体束外副作用。某些化合物为选择性自身受体激动剂，因此为部分激动剂(即对突触后D2多巴胺受体而言仅仅激活自身受体)。人们已经成功地用多巴胺自身受体激动剂诱导抗精神活动的活性(Dorsini等，Adv.Biochem.Psychopharmacol.，16，645-648，1977；Tamminga等，Science，200，567-568；和Tamminga等，Psychiatry，398-402，1986)。作为选择性自身受体激动剂，本专利技术的化合物可以提供对脑多巴胺系统的功能调节作用，而对突触后多巴胺受体无过量的阻滞作用，据观察该阻滞作用与精神分裂症治疗的临床有效的药物常常显示的严重的副作用有关。多巴胺自身受体的激活导致神经元发炎(firing)减少以及多巴胺合成和释放的抑制，并因此提供控制多巴胺能神经系统本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式的化合物或其药学上可接受的盐：＊＊＊其中：Ｒ↑［１］为氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基；Ｒ↑［２］选自氢、直链和支链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基、环己基甲基或（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］Ａｒ，其中Ａｒ为苯基、萘基、噻吩基、呋喃 基或吡啶基，它们每一个任选被一个或两个独立选自下列的取代基取代：Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、卤原子、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］醇盐和三氟甲基；或者ＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］为１，２，３，４－四氢喹啉－１－基或１，２，３，４－四氢异喹啉－２－基； ｍ为１－５；ｎ为１或２；Ｒ↑［３］为氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基；Ｙ为卤原子、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６...

【技术特征摘要】
US 1997-2-18 08/801,8701.下式的化合物或其药学上可接受的盐其中R1为氢或C1-C6烷基；R2选自氢、直链和支链C1-C10烷基、环己基甲基或(CH2)mAr，其中Ar为苯基、萘基、噻吩基、呋喃基或吡啶基，它们每一个任选被一个或两个独立选自下列的取代基取代C1-C6烷基、卤原子、C1-C6醇盐和三氟甲基；或者NR1R2为1，2，3，4-四氢喹啉-1-基或1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基；m为1-5；n为1或2；R3为氢或C1-C6烷基；Y为卤原子、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基。2.权利要求1的化合物为4-(2-苄氨基-乙氧基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮或其药学上可接受的盐。3.权利要求1的化合物为4-[2-(4-甲基-苄氨基)-乙氧基]-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮或其药学上可接受的盐。4.权利要求1的化合物为4(7)-(2-苄氨基-乙氧基)-1-(3)-甲基-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮或其药学上可接受的盐。5.权利要求1的化合物为4-(3-苄氨基-丙氧基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮或其药学上可接受的盐。6.权利要求1的化合物为4-{2-[(萘-1-基甲基)-氨基]-乙氧基}-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮或其药学上可接受的盐。7.权利要求1的化合物为4-[2-(4-叔丁基-苄氨基)-乙氧基]-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮或其药学上可接受的盐。8.权利要求1的化合物为4-{2-[(噻吩-2-基甲基)-氨基]-乙氧基}-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮或其药学上可接受的盐。9.权利要求1的化合物为4-[2-(4-氯代-苄氨基)-乙氧基]-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮或其药学上可接受的盐。10.权利要求1的化合物为4-(2-苄氨基-乙氧基)-6-氯-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮或其药学上可接受的盐。11.权利要求1的化合物为6-氯-4-{2-[(噻吩-2-基甲基)-氨基]-乙氧基}-1，3-二氢苯并咪唑-2...

【专利技术属性】
技术研发人员：RE穆肖，JA纳尔逊，US沙，
申请(专利权)人：惠氏公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]