作为氧化氮合酶抑制剂的脒衍生物制造技术

技术编号:480018 阅读:292 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本申请提供了式(Ⅰ)的新化合物及其光学异构体和外消旋体或药学上可接受的盐,其中R↑[1]表示2-噻吩环或3-噻吩环而R↑[2]表示氢或C1到4烷基;其制备方法以及含有它们的组合物和它们在治疗中的用途。该化合物为氧化氮合酶神经元同种型的选择性抑制剂。(*该技术在2018年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的脒衍生物,它们的制备方法,含有它们的组合物以及它们在治疗中的用途。
技术介绍
氧化氮是在哺乳动物细胞中通过特殊的氧化氮合酶(NOSs)作用由L-精氨酸产生的。这些酶分成不同的两类-组成NOS(cNOS)和诱导NOS(iNOS)。目前已经鉴定了两种基本NOS和一种诱导NOS。在基本NOS中,内皮酶(ecNOS)与平滑肌松弛和血压及血流控制有关;而神经元酶(ncNOS)作为神经递质似乎与各种生物功能如大脑局部缺血的控制有关。诱导NOS似乎与炎症的发病机理有关。因此,这些酶的特殊控制作用可能在广为不同的疾病治疗方面有很大的潜力。文献中已报道了各种结构的用作NOS抑制剂的化合物,并要求保护其治疗用途。参见,例如,WO95/09619(The Wellcome Foundation)和WO/95/11231(G.D.Searle)。WO95/05363和WO96/01817中,申请人公开了NOS抑制剂的脒衍生物,它对神经元酶ncNOS具有某些选择性抑制作用。我们现在公开一类在WO96/01817范围内,但WO96/01817并未特别地列举的脒化合物。这些化合物显示令人惊奇的本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物和其光学异构体和外消旋体以及药学上可接受的盐*** (Ⅰ)其中:R↑[1]表示2-噻吩环或3-噻吩环;而R↑[2]表示氢或C1到4烷基。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:J麦唐纳德J马茨W沙克斯佩雷
申请(专利权)人:阿斯特拉公司
类型:发明
国别省市:SE[瑞典]

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